Search

Milline on erinevus erinevate tootjate vahel tseftriaksooni vahel?

Tseftriaksoon firmalt "DEKO" 14 rubla / tk. Kas see erineb Lendacini terapeutilistest omadustest 230 rubla eest / tk?

Kui me eeldame, et ravimid ei ole võltsitud, võib seda näidata liiga madalate hindadega võrreldes eakaaslastega. Kui ravim sisaldab piisavas koguses toimeainet, mis näites tsetriaksooniga näitab vastavalt standardile 1 grammi, siis ei esine olulist erinevust ravimi eeldatavast terapeutilistest mõjudest, 14-rubla ja tsefrtiasooni puhul 14-st ja lendatsiinist 230-st sama mõju.

Erinevused on ainult ravimi puhastamise tasemel (väga tavapärane kontseptsioon, kuidas seda tavalisele inimesele tänaval testida), narkootikumide tootnud farmaatsiaettevõtte nime reklaamimine (muidugi, nende kvaliteedi tõttu tuntud ravimid maksavad suurusjärgus kallimad kui nende kolleegid, kuigi need võivad olla paremad kui viimased).

Samuti ei tohiks me unustada, et kodumaised ravimid reeglina on odavamad, ei tulene mitte ainult sellest, et need on halvemad, vaid nende tootmise ja transpordi kulud tarbijale on palju madalamad ja seetõttu on hind madalam.

Paljud farmaatsiaettevõtted pakuvad ravimile reklaami maksumust, pöörduvad tagasi apteekidele ja arstidele oma vaimupuude väljakirjutamiseks (kuna konkurents, eriti antibiootikumide seas, on lihtsalt suurepärane). Tooraine tarnitakse peamiselt sama tootja, tavaliselt India, kuigi nad kirjutavad ise ette - see toodetakse Venemaal, Saksamaal, Prantsusmaal. tegelikult - enamasti lihtsalt pakendatud.

Ärge üle maksa asjata) Aga üldiselt, ärge haige, olge terved.

Erinevate vabastamisvormide tseftriaksooni analoogide odavläbivaatus ja nende efektiivsuse võrdlus

C ektriaksoon on kaasaegne, kliiniliselt tõestatud antibakteriaalne ravim, mis kuulub kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma ja mida ostab enamik haiglaid.

Tsefalosporiini antibiootikume iseloomustab väike toksilisus ja efektiivne farmakokineetika, hea ühilduvus teiste antibakteriaalsete ainetega.

Toimeaine talumatuse talletamise korral tuleb siiski valida tseftriaksooni asendav analoog, mis ei ole selle efektiivsuse ja võimaluse korral odavamana madalam.

Tulevikku vaadates märgitakse, et selline võimalus on olemas ja odavate ja väga sarnaste antibiootikumide loetelu ei piirdu ainult süstimisega. Lisaks on mõnel juhul tõhusam kui esialgne ravim. Aga kõigepealt kõigepealt.

Farmakoloogiline toime ja näidustused

Tseftriaksooni toimemehhanism on ensüümide inaktiveerimine, mis on seotud patogeensete mikroorganismide (müerein peptidoglükaan) välimise membraani põhikomponendi arenguga, mis viib mikroobarakkude surma.

Ravim on efektiivne aeroobsetes ja anaeroobsetes gram-positiivsetes ja gramnegatiivsetes mikroorganismides käivitunud bakteriaalsete infektsioonide korral.

Kasutamisjuhistes on märgitud, et tseftriaksooni kasutatakse järgmiste infektsioonide raviks:

  • ENT-organid, sealhulgas äge ja krooniline bronhiit, kopsupõletik, kopsuvähk, tonsilliit, keskkõrvapõletik;
  • nahk ja pehmed kuded: streptoderma, erysipelas;
  • urogenitaalsüsteemi elundid: püeliit, äge ja krooniline püelonefriit, tsüstiidi ägenemine, prostatiit, epididümiit;
  • STD-d: köha gonorröa, süüfilis;
  • kõhuorganid: peritoniit, maksa- ja sapiteede haigused;
  • luu- ja liigeseaparaadid: osteomüeliit;
  • profülaktiliste komplikatsioonide ennetamiseks pärast operatsiooni.

Lisaks kasutatakse tseftriaksooni efektiivselt sepsise, bakteriaalse meningiidi, endokardiidi, Lyme'i tõve, tüümia ja salmonelloosi ravis.

Kasutusviisid ja annused

Tänu β-laktaamantibiootikumide vähesele resistentsusele maomahla toimele, kasutatakse tseftriaksooni ainult intravenoossete ja intramuskulaarsete süstide jaoks.

Selleks sobivad ainult värskelt valmistatud lahused.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse tseftriaksoon steriilses süstevees:

  • 0,5 g ravimit - 2,0 ml lahustit;
  • 1,0 g - 3,5 ml vett.

Sellise lahuse sisseviimiseks peaks tuharade ülemisse välisküljele olema sügavalt mitte rohkem kui 1 g toimeainet.

Vajadusel on süstelahuse intravenoosne lahjendusproportsioon järgmine:

  • 0,5 g tseftriaksooni ja 5 ml süstevett;
  • 1,0 g vastavalt 10,0 ml.

Tseftriaksoonilahust tuleb manustada võimalikult aeglaselt, vähemalt 5 minutit.

Infusiooniks lahjendatakse 2,0 g antibiootikumi 40,0 ml infusioonilahusega, mis ei tohiks sisaldada kaltsiumiioone (Ringeri ja Hartmani lahus on keelatud).

Nendel eesmärkidel on sobiv glükoosi ja naatriumkloriidi lahus 5- või 10% lahus 0,9%.

Nõutav manustamisdoos arvutatakse 50 mg põhjal 1 kg kehakaalu kohta. Tilgava preparaati manustatakse vähemalt poole tunni jooksul.

Soovitatavad annused määratakse vastavalt patsiendi vanusele ja kehakaalule:

  • vastsündinutele: 20 kuni 50 mg / kg kehakaalu kohta üks kord päevas;
  • täiskasvanu: 1-2 g kaks korda päevas;
  • täiskasvanu krooniline gonorröa: 0,25 g ravimit manustatakse üks kord iga 24 tunni järel;
  • komplikatsioonide vältimine pärast operatsiooni: 1,0 g tseftriaksooni 2 tundi enne operatsiooni, infusioon.

Ravi kogukestvus määratakse infektsiooni tüübist ja haiguse tõsidusest. Pärast haiguse ilmingute kadumist ja kehatemperatuuri normaliseerumist jätkatakse ravi 3 päeva jooksul.

Neerufunktsiooni kahjustus normaalse maksafunktsiooni taustal ei vaja annuse vähendamist.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Tseftriaksoon on üldiselt hästi talutav. Uuringute kohaselt kaebavad patsiendid kõige sagedamini:

  • iivelduse ja oksendamise esinemine, kõhulahtisus;
  • Testide tulemusena on võimalik maksa transaminaaside ja hüpoproterrombiinide aktiivsuse suurenemine;
  • kolestaatiline ikterus;
  • hepatiidi ilmingud;
  • allergilised tunnused nagu nahalööve, sügelus, angioödeem;
  • kandidoos;
  • süstekoha valulikkus ja infiltratsiooni tekkimine;
  • tüsistunud veenisiseselt manustatava flebiidi sümptomid.

Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine ja teiste tsefalosporiini antibiootikumide, penitsilliinide suhtes.

Tseftriaksooni kasutamine raseduse esimesel trimestril ja rinnaga toitmise ajal on rangelt keelatud.

Analoogide tseftriaksooni tabletide loetelu

Originaalravim (vene keeles valmistatud) on saadaval 500 mg, 1 ja 2 g ampullides. Ühe pudeli hind on vastavalt 20, 25 ja 27 rubla. Generics - tableti kujul ei ole tseftriaksooni täpseid struktuurseid asendajaid.

Seda seetõttu, et toimeaine hävib maomaha ja selle ensüümid. Siiski võite valida ravimeid, millel on sarnane toimemehhanism.

Tablettide tseftriaksooni analooge esindavad peamiselt penitsilliini antibiootikumid:

  • monopreparaatidest: amoksitsilliin, tab. 500 mg number 20 - 70 rubla;
  • kombineeritud amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape), tab. 875 mg + 125 mg nr 14 - 400 rubla);
  • asaliidid (Sumamed, tab. 500 mg №3 - 485 rubla);
  • 3. põlvkonna tsefalosporiinid (Supraks, kapslid 400 mg №6 - 760 rubla).

Selline asendamine on siiski võimalik ainult vastavalt raviarsti juhistele.

Spetsialist suudab kindlaks teha nakkusprotsessi raskusastet, prognoosida kõrvaltoimete tõenäosust, võttes arvesse patsiendi ajaloos toodud kroonilisi patoloogiaid.

Samuti on vaja kindlaks määrata patogeeni tundlikkust antibakteriaalse aine mõju suhtes.

Analoogid viaalides süstimiseks

Kui patsiendid halvasti talutavad tseftriaksooni, on alati võimalik võtta asendusravimit. Analoogideks valitakse reeglina kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid, millel on erinev toimeaine.

See on tingitud asjaolust, et selle seeria ravimid on ette nähtud üksnes rasketeks infektsioonideks, kui muud antibiootikumid ei ole efektiivsed.

Süstete tseftriaksooni analoogide loetelu on järgmine:

  • tsefotaksiim, fl. 1,0 g - alates 27 rubla;
  • fortum (tseftasidiim), fl. 1,0 g - 400 rubla;
  • ooperid (cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 rubla;
  • kefotex, fl. 1,0 g - 450 kr

Sarnased valmistised suspensioonide kujul

Antibakteriaalsed ravimid suspensioonidena on ette nähtud kasutamiseks lastel. Seetõttu peaks neid välja andma ainult pediaatril.

Soovitatav annus sõltub haige lapse vanusest ja kehamassist. Tseftriaksooni asendamine identse analoogiga peab kinnitama raviarst. Loomulikult on see vabastamisvorm mugavam kasutada nooremas patsientide rühmas.

See peaks hoiatama arsti viivitamatult ülitundlikkuse olemasolust konkreetsete ravimite, maksa- ja neeruhaiguste korral lastel.

Tseftriaksoon on kõige sagedamini asendatud Ixim Lupini (440 rubla), Cedexi (875 rubla), Pancefi (480 rubla) suspensiooniga.

Selliste ravimite manustamise järgselt tekivad sageli sellised kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, migreen, pearinglus. Kuid nad lähevad peaaegu kohe pärast antibiootikumi võtmist.

Loomulikult on tseftriaksooni analoogide maksumus suspensiooni kujul palju kõrgem, kuid need töötavad tõhusamalt ja hoolikalt.

Algne laste asendajad

Tseftriaksoon on ainulaadne ravim, mida saab kasutada isegi vastsündinute raviks. Sellisel juhul eelistatakse imporditud analooge, sest need on palju vähem tõenäoliselt tekitanud kõrvaltoimete tekkimist. Selle rühma soovitatav on roksefiin ja asaran.

Enne ravimi esmakordset süstimist viiakse läbi tundlikkus tseftriaksooni ja lidokaiini (lahusti) suhtes nahakatses. Ainult pärast negatiivse tulemuse saamist on antibiootikumi kasutusele võtmine. Vastasel juhul on potentsiaalselt surmav mõju lapse südame rütmile.

Tseftriaksooni analoogi valimine ampullides ainult raviarsti soovitusel. Kui haigus on kerge või mõõdukas, on parenteraalse antibiootikumi asendamine suspensiooniga sarnane.

Roksefiin või tseftriaksoon - mis on parem?

Rotsefiini - samasuguse koostisega struktuurianaloogi kui tseftriaksooni toodab Šveitsi ettevõte. Väljendusvorm on eranditult pulber lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks intravenoosseks manustamiseks.

Erinevalt vene tootjate tseftriaksoonist rakendatakse rotsefiini pakendis lidokaiini 2%, mida kasutatakse ravimi lahjendamiseks.

  • pakendis on lahusti ja tseftriaksooni tuleb osta eraldi, mis on lisakulud;
  • toimeaine kõrge puhastamise tase;
  • kõrvaltoimed on väga haruldased, kuigi loetelu on palju suurem kui tseftriaksoon (Euroopa tootjad märgivad kõiki võimalikke kõrvaltoimeid, mis võivad ilmneda ravimi kasutamisel).

Puudujääkide hulgas võib esile tõsta kõrget hinda: 500-mg analoogpudel kulub 450 kuni 600 rubla ulatuses.

Roksefiinil, aga ka tseftriaksoonil ei ole lubatud rasedaid naisi 1-ndal trimestril ja imetamise ajal võtta. Narkootikumide maksanähud on samad, mistõttu on need vajaduse korral omavahel asendatavad.

Tsefotaksiim või tseftriaksoon

Cefotaksime on tseftriaksooni süstide odav analoog (27 rubla 1 ampulli kohta). Selle põhikomponent on sama nime sisu. Ravim kuulub kolmanda põlvkonna poolsünteetiliste tsefalosporiinide rühma. Nagu tseftriaksooni, kasutatakse seda ainult parenteraalselt.

Mõlemad ravimid on efektiivsed mikroorganismide suhtes, millel on resistentsus penitsilliinide suhtes. Neid kasutatakse ka penitsilliini antibiootikumide ülitundlikkuse juuresolekul.

  • Tsefotaksiim ei mõjuta K-vitamiini imendumist, sapiteede väljavool ei põhjusta pseudoölotiaasi arengut, erinevalt tseftriaksoonist;
  • Tseftakasiimi saab kasutada esimestel elupäevadel, kuna see ei aita kaasa bilirubiini nihutamisele selle seostumisest albumiiniga;
  • väiksem nimekiri kõrvaltoimetest ja vastunäidustustest lairiba taustal.
  • happelises keskkonnas on ebastabiilne, seega võib tseftaküüsi kasutada ainult süstevormina;
  • põhjustab kandidoosi arengut;
  • erinevalt originaalravimist ebaefektiivne seoses hemofiilse batsilli ja pneumokokkiga.

Mis on parem - tsefara-zoliin või tseftriaksoon?

Tsefalosiin on 1. põlvkonna tsefalosporiin ja seda kasutatakse ainult parenteraalseks manustamiseks. Vene asendusravimi maksumus on umbes 28 grammi pudeli 35 grammi kohta 1,0 grammi.

Antibiootikum on tugev, kuid sellel on erinevalt tseftriaksoonist karmim spektrimeetod ja madal aktiivsus gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.

See on ebastabiilne enterokokkide, meningokokkide, listeria, pneumokokkide mõju suhtes. Samal ajal on tsefosoliin stafülokokkide ja streptokokkide põhjustatud infektsioonide ravis palju tõhusam kui tseftriaksoon.

  • väiksem nimekiri kõrvaltoimetest ja vastunäidustustest;
  • odavam kui originaalravim;
  • kasutamise võimalus imetamise ajal.
  • juba spektri tegevus;
  • vajadus ravimi sagedasemat manustamist ja suurte annuste valimist.

Suprax või tseftriaksoon

Suprax on efektiivne tseftriaksooni suhtes, kuid sisaldab tsefiksimeid. Samuti kuulub kolmanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide hulka.

Saadaval mitmes vormis: kapslid, tabletid, graanulid suspensioonide valmistamiseks. Seetõttu võite kombineerida vastuvõtmise mugavuse ja kõige tõhusama annuse.

  • vabastamisvormide valimine;
  • väiksem nimekiri kõrvaltoimetest ja vastunäidustustest.
  • kõrge hind (aga saate valida odavamaid analooge Supraksa);
  • kitsam tegevusvaldkond;
  • võib lastel kasutada ainult 6 kuud (tseftriaksoon - alates 2 nädalast);

Sumamed või tseftriaksoon

Sāmamed on asiidromütsiini sisaldav asaliidide rühma kuuluv antibiootikum.

Ravim on saadaval mitmes vormis: mütsid. 250 mg, tab. 500 mg lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks, mis valitakse sõltuvalt nakkusprotsessi raskusastmest.

Tseftriaksoonil on laiem spektrimeede, kui summitud. Seepärast on analoog, mida saab määrata patoloogia primaarseks ilmnikuks, ja selle madala efektiivsusega näitab tseftriaksooni kasutamine.

Amoksitsilliin või tseftriaksoon

Amoksitsilliin on penitsilliini seeria antibakteriaalne ravim, seetõttu on soovitav tseftriaksooni välja vahetada ainult kerge infektsioonikiirusega.

Selle eeliseks on võime valida sobiva manustamisviisi (tabletid, kapslid või suspensioonipulbrid).

Samuti on ravimil vähem kõrvaltoimeid ja on vähem vastunäidustusi võrreldes tseftriaksooniga.

Kuid originaalil on laiem tegevusvaldkond ja suur efektiivsus.

Hazaraan või tseftriaksoon

Hazaran on täiesti struktuurne tseftriaksooni asendaja, kuna selle koostis on sama. Ravim on valmistatud Serbias ja selle hind on umbes 1,000 rubla ühe pudeli kohta 1,0 g. Azanan valmistatakse pulbri kujul, et valmistada lahus parenteraalseks manustamiseks.

  • kõrgem puhastustase võrreldes kodumaise tseftriaksooniga;
  • kõrvaltoimed on palju vähem levinud;
  • haigetele hästi talutav.

Puudus: ravimi kõrgem hind.

Tseftriaksooni analoogid valitakse eranditult raviarsti poolt, võttes arvesse haiguse kulgu. Sõltumatu tegevus selles suunas võib olla patsiendile potentsiaalselt surmav. See kehtib mis tahes intramuskulaarse süstimise kohta, kasutades lidokaiini.

Odavad analoogid ja ravimpreparaadid tseftriaksooni tabletid ja süstid süstimiseks

Tseftriaksoon on tsefalosporiinide alamrühma uus põlvkonna uusim antibiootikum. Tal on bakteritsiidsed omadused, pärsib patoloogilise mikroorganismi rakkude sünteesi.

Kasutamine ravimi on kasulik, kui infektsioonid ülemiste ja alumiste hingamisteede, kõhu-, naha-, luude, liigeste, Urogenitaalsüsteemi. Kuvatakse vahenditega ja gonorröa, sepsis, nakatunud haavad ja põletused, bakteriaalne meningiit, salmonelloos, endokardiit, kõhutüüfuse, borrelioosi.

Tseftriaksooni hinnad sõltuvad ampullide arvust. Üks pudel hindab keskmiselt 25 rubla, pakend 50 annusega - 1,230 rubla. Kulud vastavad sarnaste antibiootikumide keskmisele väärtusele. Sellel ravimil on mitmeid vastunäidustusi, nii et paljud peavad otsima lähedasi asendajaid või sünonüüme.

Venemaa toodangu analoogid

Tseftriaksooni odavad analoogid kohalikust tootjast on kerge leida lähimas apteegis. Nende seas on nii odavam kui ka kallimad tooted.

Ukraina asendajad

Tseftriaksooni süstide süstimist tuleks uurida Ukraina päritolu ravimite seas.

  1. Denicef. Antibakteriaalne aine, mida kasutatakse süsteemselt. Tseftriaksoonil on sarnased näidustused. Keskmine hind on 160-180 rubla pudeli kohta.
  2. Promotsef. Täispektriline tsefalosporiin-antibiootikum, mis on saadaval pulbrina suspensiooniks. Keskmine hind on 150-170 rubla pudeli kohta.
  3. Trimek Bakteritsiidne preparaat tseftriaksooni toimeainega. Tööriist on raseduse ja imetamise ajal keelatud. Lastele süstitakse välja pärast 1 kuu vanust. Keskmine hind 145-160 rubla 1 ampulli kohta.
  4. Tseftriaksoon BHFZ. Vene tseftriaksooni parim ja odavam. Keskmine hind on 15-18 rubla pudeli jaoks.

Valgevene geneerilised ravimid

Valgevene uimastite seas võib leida tsefalosporiinide kategooriast odavat uue põlvkonna antibiootikumi. Valgevene geneerilised ravimid sisaldavad alljärgnevat tabelit.

Muud välismaalased analoogid

Kas te ei võtnud endale tarvitusele tseftriaksooni? Imporditud välismaiste analoogide nimekiri aitab otsustada.

  • Hazaran. Väljalaskevorm - pulber lahuseks. Määratud bakteriaalsete infektsioonide, nakkuse vältimine operatsioonijärgsel perioodil, põletikuliste protsesside patsientidel nõrk immuunsus. Päritoluriik - Serbia. Keskmine hind on 2650-2660 rubla 10 ampulli kohta.
  • Lendatsin. Ravim on toodetud Sloveenias, Austrias, Šveitsis. Seda kasutatakse seedetrakti infektsioonid, ülemiste ja alumiste hingamisteede, luu, nahk, urogenitaalse ja kuseteed. Keskmine hind 2250-2300 rubla 10 pudelit.
  • Loraxon. Toimeaine on tseftriaksoon. Saadaval pulbri kujul. Päritoluriik - Iraan. Keskmine hind on 1800-2000 rubla pakendi kohta 12 ampulli kohta.
  • Medaxone. Kreem on valmistatud Küprosel. Cephalosporin antibiootikum 3 põlvkonda. Pole soovitatav raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Keskmine hind on 320-380 rubla.

Tseftriaksooni kasutatakse kogu maailmas, edukalt täidab oma ülesannet, nakkushaiguste ravi kiiresti. See on vastuvõetav kulu. Ravimi ainult pulbri vabanemise vormi puuduste hulka kuuluvad võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused.

Tseftriaksoon Moskvas

Juhendamine

Cephalosporin antibiootikumi III põlvkonna laia spektriga. Tõhus bakteritsiidne toime, inhibeerib mikroorganismide rakuseina sünteesi. Resistentne β-laktamaasi vastu kõige gram-positiivse ja gramnegatiivse bakteri vastu.

Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite Staphylococcus aureus (sealhulgas tüvede tootma Penitsillinaasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gramnegatiivsete aeroobsete bakterite Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sealhulgas tüvede tootma Penitsillinaasi), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (sealhulgas tüvede tootma Penitsillinaasi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüvede tootma Penitsillinaasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (üksikud tüved); anaeroobsed bakterid: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (va Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Sellel on in vitro aktiivsus paljude teiste mikroorganismide tüvede suhtes, ehkki selle kliiniline tähtsus ei ole teada: Citrobacter Divers, Citrobacter Freundii, Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Salmonella spp. (sh Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed tsefalosporiinide suhtes, sh tseftriaksooni. Paljud D-rühma streptokokkide ja enterokokkide (sh Enterococcus faecalis) tüved on samuti tseftriaksoonile vastupidavad.

Immutus ja jaotamine

Pärast i / m manustamist imendub tseftriaksoon kiiresti ja täielikult süsteemseks vereringeks. See tungib hästi organismi kudedesse ja vedelikele: hingamisteed, luud, liigesed, kuseteede, naha, nahaaluskoe ja kõhuorganid. Kui meningeaalsete membraanide põletik tungib hästi tserebrospinaalvedelikku. Tsetriaksooni biosaadavus i / m manustamisel on 100%. Pärast i / m manustamist Cmax saavutatakse 2-3 tunni jooksul, sisse / sissejuhatuses - infusiooni lõpus.

Kui manustatakse tseftriaksooni 500 mg ja 1 g C annusenamax plasmas on vastavalt intravenoosne annus 500 mg, 1 g ja 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml ja 257 μg / ml vastavalt 38 μg / ml ja 76 μg / ml. Täiskasvanutel, 2... 24 tundi pärast ravimi manustamist annuses 50 mg / kg, on tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon müokardi infektsioonide korral kõige sagedasemateks meningiti põhjustavateks aineteks.

Tasakaalukontsentratsioon tekib nelja päeva jooksul pärast ravimi manustamist.

Pöörduv seondumine plasmavalkudega (albumiiniga) on 83-95%.

Vd teeb 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), lastel - 0,3 l / kg.

T1/2 teeb 6-9 tundi. Plasma kliirens - 0,58-1,45 l / h, renaalne kliirens - 0,32-0,73 l / h.

Täiskasvanud patsientidel eritub neerud muutumatul kujul 48 tunni jooksul 50-60% ravimitest, 40-50% eritub sapi sisse seedetraktist, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

Vastsündinutel eritub umbes 70% ravimist neerud.

Vastsündinutel ja eakatel (üle 75-aastastel), samuti neerufunktsiooni häirega patsientidel ja maksaga T1/2 oluliselt suureneb.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel, kellel CC on 0-5 ml / min, T1/2 on 14,7 tundi; kui CC 5-15 ml / min - 15,7 tundi; kui CC 16-30 ml / min - 11,4 tundi; koos CC 31-60 ml / min - 12,4 tundi.

Lastega, kellel on meningiit T1/2 pärast annust 50-75 mg / kg kohta on 4,3-4,6 tundi

Vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid:

- kõhuorganite infektsioonid (peritoniit, seedetrakti põletikulised haigused, sapiteede põletik, sh kolagitis, sapipõie emüema);

- ülemiste ja alumiste hingamisteede haigused (sealhulgas kopsupõletik, kopsuvähk, pleura empaee);

- luude ja liigeste infektsioonid;

- naha ja pehmete kudede infektsioonid;

- kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit);

- Lyme tõbi (borrelioos);

- salmonelloos ja salmonelloele kandja;

- nakatunud haavad ja põletused.

Postoperatiivse infektsiooni ennetamine.

Infektsioonhaigused immuunpuudulikkusega inimestel.

Ravimit manustatakse in / m ja / või (jet või tilguti).

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on annus 1-2 g üks kord päevas või 0,5-1 g iga 12 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Vastsündinutel (kuni 2 nädala vanuselt) on annus 20... 50 mg / kg päevas.

Imikutel ja kuni 12-aastastel lastel on ööpäevane annus 20-80 mg / kg. Lastel, kelle kehakaal on 50 kg või rohkem, kasutage annuseid täiskasvanutele.

Intravenoosse infusioonina tuleb manustada annust üle 50 mg / kg kehakaalu kohta 30 minutit. Ravi kestus sõltub haiguse olemusest ja raskusastmest.

Imikutel ja väikelastel on bakteriaalne meningiit annus 100 mg / kg 1 kord päevas. Suurim annus - 4 g Ravi kestus sõltub liigist patogeeni ja võib ulatuda 4 päeva poolt põhjustatud meningiidi Neisseria meningitidis, kuni 10-14 päeva meningiidi tundlike tüvede põhjustatud enterobakterite.

Gonorröa raviks on annus 250 mg intramuskulaarselt, üks kord.

Operatsioonijärgsete komplikatsioonide ennetamiseks manustatakse seda 1-2 korda päevas (sõltuvalt infektsiooni ohuastmest) üks kord annuseni 30-90 minutit enne operatsiooni algust. Käärsoole ja pärasoole toimedel soovitatakse ravimi lisamist 5-nitroimidasoolrühmaga.

Lastel, kellel on naha ja pehmete kudede infektsioon, määratakse ravimi ööpäevane annus 50-75 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas või 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas. Raskekujuliste teiste lokaliseerimisinfektsioonide korral annuses 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas.

Keskkõrvapõletikuga manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 1 g.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on annuse kohandamine vajalik ainult raske neerupuudulikkuse korral (QC vähem kui 10 ml / min), sel juhul ei tohi tseftriaksooni ööpäevane annus ületada 2 g.

Süstelahuste ettevalmistamise ja manustamise eeskirjad

Süstelahused tuleb valmistada vahetult enne kasutamist.

I / m süstideks lahuse valmistamiseks lahustatakse 500 mg ravimit 2 ml ja 1 g ravimit 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses. Soovitatav on süstida mitte rohkem kui 1 g ühte gluteasse.

Intravenoosseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 500 mg ravimit 5 ml ja 1 g preparaati lahustatakse 10 ml steriilses süstevees. Süstelahus süstitakse 2-4 minuti jooksul aeglaselt sisse / sisse.

IV infusioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 2 g ravimit 40 ml ühes järgmistest kaltsiumivabast lahusest: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5-10% dekstroosi (glükoos) lahus, 5% levuloosi lahus. Ravimit annuses 50 mg / kg või rohkem tuleb manustada / tilguti 30 minutit.

Värskelt valmistatud tseftriaksoonilahused on füüsikaliselt ja keemiliselt stabiilsed 6 tundi toatemperatuuril.

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, pearinglus.

Kuseteede seisund: oliguuria, neerufunktsiooni kahjustus, glükosuuria, hematuria, hüperkreatineemia, suurenenud karbamiid.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkuse häired, kõhupuhitus, stomatiit, glossiiti, kõhulahtisus, pseudomembranoossele enterokoliit, psevdoholelitiaz (muda sündroom), vohamine, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja aluseline fosfataas, hüperbili.

Alates vereloomesüsteemi: aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeeniast, neutropeenia, granulotsütopeeniat, trombotsütopeenia, trombotsütoos basofiiliaga, hemolüütiline aneemia.

Vere hüübimissüsteemi osa: nina veritsus, protrombiiniaja suurenemine (vähenemine).

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, pruritus, multiformne eksudatiivne erüteem, palavik, külmavärinad, turse, eosinofiilia, anafülaktiline šokk, seerumhaigus, bronhospasm.

Muu: superinfektsioon (sealhulgas kandidoos).

Kohalikud reaktsioonid: manustamisel / sissejuhatuses - flebiit, valud mööda veeni; i / m manustamisega - valu süstekohas.

- ülitundlikkus ravimi suhtes;

- ülitundlikkus teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, karbapeneemide suhtes.

Ettevaatusabinõud väljakirjutajate vastsündinutel hüperbili, enneaegsetel lastel neeru- ja / või maksapuudulikkusega, haavandiline koliit, soolepõletik või koliit seostatakse antimikroobsete ravimite, raseduse, laktatsiooni.

Ravimi eemaldamiseks kehast hemodialüüs on ebaefektiivne. Üleannustamise kliiniliste ilmingute esinemisel on soovitatav sümptomaatiline ravi.

Tseftriaksoonil ja aminoglükosiididel on sünergism paljude gram-negatiivsete bakterite vastu.

Kui kasutatakse koos MSPVA-de ja teiste trombotsüütidega, suureneb verejooksu tõenäosus.

Samaaegsel kasutamisel koos "loopback" diureetikumide ja teiste nefrotoksiliste ravimitega suurendab nefrotoksilise toime riski.

Ravim ei sobi kokku etanooliga.

Farmatseutiliselt ei sobi teiste antibiootikume sisaldavate lahustega.

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivatada, valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Täheldatud maksafunktsiooni häirete korral on vajalik tseftriaksooni kontsentratsiooni jälgimine vereplasmas, sest võivad nad vabastuse määra vähendada.

Raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 10 ml / min) ei tohi tseftriaksooni ööpäevane annus ületada 2 g.

Tõsise neerufunktsiooni häirega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on vajalik jälgida tseftriaksooni kontsentratsiooni vereplasmas, kuna võivad nad vabastuse määra vähendada.

Ravimi kasutamisel tuleb arvesse võtta anafülaktilise šoki riski ja vajadust asjakohase erakorralise ravi järele.

In vitro uuringud on näidanud, et tseftriaksoon (nagu teised tsefalosporiinid) võib seerumi albumiiniga seostada bilirubiini. Seepärast on hüperbilirubineemia vastsündinutel ja eriti enneaegsetel imikutel tseftriaksooni kasutamine veelgi ettevaatlikum.

Kui hemodialüüsi saavatel patsientidel on raske neerupuudulikkus ja raske maksapuudulikkus, tuleb regulaarselt määrata ravimi plasmakontsentratsioon.

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa- ja neerufunktsiooni funktsionaalse seisundi näitajaid.

Harvadel juhtudel, kui sapipõie ultraheli on, tekivad pärast ravi katkestamist elektrienergiaga varjamine. Isegi kui selle nähtusega kaasneb valu paremal hüpohondriumil, on soovitatav jätkata tseftriaksoonravi ja sümptomaatilist ravi.

Eakad ja nõrgestatud patsiendid võivad vajada K-vitamiini manustamist.

Ravi ajal on alkohol vastunäidustatud, sest disulfiramitaolised efektid (näo punetus, kõhuõõne ja kõhukrambid, iiveldus, oksendamine, peavalu, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus).

Tseftriaksoonivastaste ravimite võrdlev uuring

V.A. Orlov, V.I. Sokolova, V.A.Shenderovich
Department of Clinical Farmakoloogia ja Therapeutics RMAPO MoH "Oframaks" 1000 mg Ranbaxy Labs valmistatud (India) ja ravimi "Rocephin" 1000 mg F.Hoffmann toodetud - La Roche (Šveits)

History of the tsefalosporiinid sai alguse 1945, kui professor bakterioloogias Cinsepni Brotzu isoleeriti Cephalosporium seenekultuuri filtraadi iseloomustati selle antibakteriaalsete omadustega penitsilliini.

Tsefalosporiini antibiootikumid täidavad praegu üks juhtivaid kohti erinevate päritolu bakteriaalsete infektsioonide ja erineva lokaliseerimisega. Laialdane mikroobide aktiivsus, head farmakokineetilised omadused, madala toksilisuse ja teiste antibiootikumide sünergism muudavad tsefalosporiinid paljude nakkus- ja põletikuliste haiguste jaoks valikulisteks ravimiteks. Tsefalosporiini antibiootikumide rühmas on umbes 60 erinevat ravimit, mis jagunevad sageli põlvkondadeks (või põlvkondadeks). Esimese põlvkonna tsefalosporiinid näitasid aktiivsust peamiselt grampositiivsetel ja mõnel gram-negatiivsel bakteril. Need ei ole stabiilsed β-laktamaasi hüdrolüütilise toime suhtes, hävitades antibiootikumi β-laktaamitsükli, mis põhjustab antimikroobse toime kadumist. II tüpfosporiinide põlvkond on kõrgem tundlikkus gramnegatiivsete bakterite suhtes, laiem toime spekter, kuid mõni resistentsus β-laktamaasi toimel.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide hulka kuuluvad ravimid, mis erinevad oluliselt eelmistest rühmadest: suur aktiivsus perekonna Enterobacte-riaceae vastu. hemofiilse bacilli, gonokokkide, meningokokkide ja vähem - grampositiivsete mikroorganismide vastu.

Üks III põlvkonna tsefalosporiinide esindajatest on tseftriaksoon (oframax. "Ranbaxy", India). Tseftriaksoonil on suurem antimikroobse toime ulatus. Sellel on kõigi teadaolevate III põlvkonna tsefalosporiinide parimad farmakokineetilised parameetrid ja pikim poolväärtusaeg. See võimaldab teil hoida terapeutilisi kontsentratsioone 24 tunni jooksul pärast ravimi ühekordset süstimist veres, kudedes ja bioloogilistes vedelikes [1.2]. Antibiootikumil on stabiilsus β-laktaaside vastu ja kõrge läbilaskvus gram-negatiivsete mikroorganismide seina kaudu. On teada, et peamiselt kasutatakse tseftriaksooni (29% juhtudest) kirurgilises praktikas ja 16% -l antibiootikumit kasutatakse hingamisteede infektsioonide raviks ja kliiniliseks efektiivsuseks [2,3]. Tseftriaksooni parimate farmakokineetiliste parameetrite tõttu. ravimit kasutatakse mitte ainult statsionaarsetes tingimustes, vaid ka ambulatoorses praktikas. Eeltoodut silmas pidades näib olevat soovitav uurida "oframax" (tseftriaksooni) patsientide rühmas, keda ravitakse sisehaiguste kliinikus.

Näidustused:

1. Akuutne bakteriaalne kopsupõletik

2. Destruktiivne kopsupõletik (mitte selge geneesia), hemoptüüs.

3. Krooniline bronhiit, äge faas.

5. Sepsis. Infektsioosne endokardiit.

Tsetriaksooni uurimisel tuvastati bronhopulmonaarsete haiguste, nakkusliku endokardiidi (IE), sepsise, yersinioosi ja muude haiguste korral antibiootikumide kasutamisel järgmised kriteeriumid:

- antibiootikumi efektiivsuse hindamine;

- ühe (tema ja päevase) annuse määramine;

- tseftriaksooni kombinatsioonravi hindamine klindamütsiini ja amikatsiiniga;

- kõrvaltoimete registreerimine patsientide ravis.

Probleemide lahendamiseks kasutati järgmisi meetodeid:

- kliinilised ja laboratoorsed parameetrid (mürgistuse sündroomi kadumine, röga iseloomu muutus, köha tooni, üldise vere ja uriini pildi, auskultuuri röntgenkiirte ja arvutite tomograafia andmete vähenemine ja muutumine - (CT scan);

- bakterioskoopiline ja bakterioloogiline uurimine röga, veres, uriinis jne, koos patogeeni identifitseerimise ja antibiogrammi määramisega;

- vere biokeemilised parameetrid: bilirubiin, transaminaasid (ACT ja ALT ja gamma-GT), karbamiid, vere kreatiniin, aluseline fosfataas, koguvalk ja selle fraktsioonid:

- seerumi kontsentratsioonide uurimine difusiooni teel agarina, kasutades indikaatorkultuuri B.subtilis-6633.

Mikrobioloogilised uuringud.

Tseftriaksooni kliinilisel kasutamisel eelnes patogeenide identifitseerimine bioloogilises materjalis. Mikroorganismide identifitseerimine viidi läbi üldtunnustatud meetoditega. Aeroobide tundlikkuse määramiseks tseftriaksooni kasutati disco-difusioonimeetodit (mis sisaldas kettal 30 μg / ml tseftriaksooni). Uuriti 170-kordset veebruari-aprilli 1999. aasta veebruari-aprilli aprillis aprillis aprillis-aprillis 170 ravitud rütmi-, vere-, veresoonte, nina, kõrva, haavade ja kurgu patsientidel eraldatud kultuure (vt tabel 1.2). Bronhopulmonaarsete haigustega patsientidel saadud röga mikrofloora antibiootikumide tundlikkus on toodud tabelis 1.

Tabel 1
Bronhopulmonaalsetest haigustest põdevate patsientide röga mikrofloora koos antipaxogram oframaxi määratlusega, mille on teinud firma "Ranbaxy", India.

Põhjustavad ained

Eraldatud tüvede arv

Chuvstsht.

Tüvede arv

Nõrk chuvst.

Vastupanu

Streptococcus pneumoniae

S.aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E. coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

Kokku:

-chuvsht. - tundlikud tüved; nõrk tund. - pisut tundlikud tüved; vastupanu - resistentsed tüved

Õppinud 91 röga kultuuri. Kultiveerimisel täheldati Streptococcus pneumoniae kasvu (59 tk), millest 56 tüve (94,9%) näitas aktiivsust tsefriaksoni toimele, 2-kultuur olid antibiootikumi suhtes mõõdukalt tundlikud ja ainult üks pneumokoki tüvi jäi uuritava ravimi suhtes resistentseks. 6-l juhtudel külvati Staphylococcus aureus, mis oli peamiselt tundlik ravimi suhtes. Üks Streptococcus viridansi kultuur oli puutumatu antibiootikumi toimele.

Gram-negatiivsed patogeenid, nimelt Klebsiella, soole, Pseudomonas aeruginosa ja mitmed erinevad taatlegeenid sisenesid tseftriaksooni antibakteriaalsesse spektrisse (vt tabel 1). Tähelepanuväärne on see, et Ps. aeruginosa 2-kultuuridel oli tseftriaksooni suhtes tundlikkus ja ainult 1 - isoleeritud antibiootikum oli mõõdukalt aktiivne. 5 - p. Candida kultuure iseloomustas looduslik resistentsuse tase. Seega on erinevate mikroorganismide kogu tundlikkus tseftriaksooni suhtes üsna kõrge ja moodustab 90,7%. Uuritud kultuuride resistentsus tseftriaksooni suhtes oli 9,7%, mis vastab kirjanduse andmetele [3,4]. Lisaks uuriti 79-grammise positiivse ja gramnegatiivse patogeeni tundlikkust torabax "Ranbaxy" suhtes, mis oli eraldatud uriinist, verest, haavast jne. Aeroobse mikrofloora olemus on esitatud tabelis 2. Uuringute analüüs näitas, et ülekaalulised grampositiivsed mikroorganismid moodustasid -55 (69,6%) kultuurid, mis olid aktiivsed antibiootikumide suhtes 38%, mõõdukas tundlikkus ilmnes 3,7% juhtudest. On märkimisväärne, et kõik E.coli (20) ja Proteus (4) tüved olid tundlikud tseftriaksooni suhtes.

Tabel 2.
Kliiniliste tüvede (gr +) ja (gr-) bakterite tundlikkus oframax'ile

(plaadi meetod - 30 μg / ml), Ranbaxv, India.

Mikroorganismid

Põllukultuuride arv

Oframaks

Chustv.sht.

Nõrk chuvst.

Vastupanu

Uriin

Staphylococcus epidermidis

Enterokokk

Proteus

E. coli

Veri

Staphylococcus aureus

Hüpnootiline silma sattumine.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Hüpnootiline väljavool ninas.

Staphylococcus epidermidis

Kõrvalt.

Staphylococcus aureus

Haavapõletik.

Staphylococcus aureus

Enterokokk

Zev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterokokk

Kokku:

tunne; tk. - tundlikud tüved; nõrk tund. - pisut tundlikud tüved; vastupanu - resistentsed tüved

Üldiselt tuleb märkida, et erinevatest biomaterjalidest eraldatud gramm (+) ja gram (-) patogeenid olid antibiootikumide suhtes tundlikud, mis moodustas 55,6%. Resistentsust täheldati 32-s (40,5%), mis on seletatav asjaoluga, et mõned bakterid, eriti enterokokid, on resistentsed kõigi beeta-laktaamide suhtes [5].

Võrdleva tundlikkuse eesmärgil viisime läbi röga mikrofloora uuring ja tundlikkus tseftriaksooni suhtes (Rothefin firma F. Hoffmann - La Roche, Šveits). Need tundlikkuse analüüsid on toodud tabelis 3.

Tabel 3
Tseftriaksooni tundlikkus (F.Hoffmann - La Roche, Šveits) mikroorganismidest,

bronhopulmonaarsete infektsiooniga patsientide röga isoleeritud.

Mikroorganismid

Põllukultuuride arv

Neist

Chustv.sht.

Nõrk chuvst.

Vastupanu

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E. coli

Kl kopsupõletik

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

Kokku:

Võrdlev mikrobioloogiline hinnang näitab, et Streptococcus pneumoniae põhjustab ka bronhopulmonaarsete haigustega patsientide röga (vt tabel 1.3). Mikrofloora tundlikkuse spekter tseftriaksooni (oframaxi ja rotsefiini) tundlikkuse spektriks ei olnud märkimisväärseid erinevusi. Mõlemal ravimil oli sarnane antibiootikum tundlikkus (84,2-81,8%). Tuleb märkida, et rotsefiiniga ravitud bronhopulmonaalsetest patsientidest röga isoleeritud resistentsete tüvede osakaal oli oframaxiga võrreldes veidi suurem ja vastavalt 13% -9,7%.

Seepärast ei tuvastatud rostifiini ja theramax'iga ravitud patsientide röga antimikroobse spektri märkimisväärseid eeliseid (vt tabel 1.3).

Farmakokineetika uuring farmakokineetika kohta.

Farmakokineetikat uuriti 20 patsiendil pärast ühekordset intravenoosset ja intramuskulaarset manustamist annuses 1 g päevas.

Pärast ravimi 30-minutilist infusiooni oli keskmine tippkontsentratsioon pärast 1 tund 153,4 μg / ml. Seejärel püsis kontsentratsioonide aeglaselt vähenemas üsna suur arv. 3 tundi pärast intravenoosset manustamist määrati ravimi seerumis kilichestees 89,6 μg / ml, 6 tunni pärast - 56 μg / ml, 12 tunni pärast - 28 μg / ml ja isegi 24 tunni pärast - 9,2 μg ml. Need kontsentratsioonid olid mitu korda kõrgemad kui tseftriaksoonitundlike mikroorganismide BMD väärtused.

1 g oframaxi ühekordne intramuskulaarne süst näitas maksimaalset kontsentratsiooni 2 tunni pärast - 80 μg / ml, ligikaudu pooled maksimaalsest kontsentratsioonist pärast intravenoosset manustamist samas annuses. Pärast 4, 6,12 ja 24 tundi määrati suured kontsentratsioonid, mis olid peaaegu võrdsed nendega, mis täheldati pärast ravimi intravenoosset manustamist samal ajal (tabel 4 ja graafik).

Tabel 4.
Patsientide seerumi keskmine kontsentratsioon pärast ühekordset intravenoosset ja intramuskulaarset süstimist annuses 1 g

Tee

sissejuhatused

Kellad

Kontsentratsioon μg / ml pärast manustamist läbi

1 h

2 tundi

3 tundi

4 tundi

6 tundi

12 tundi

24 tundi

Joonis 1.
Patsientide vereseerumi keskmine kontsentratsioon pärast ühekordset intravenoosset ja intramuskulaarset süstimist annuses 1 g

Tseftriaksoon metaboliseerub patsiendil. 50% parenteraalselt manustatud annusest eritub 48 tunni jooksul aktiivses vormis uriiniga. Tseftriaksooni kliirensi määr on märkimisväärselt vähenenud seerumi valkude (95%) tõttu kõrge ravimi seondumise tõttu, 10% sekreteeritakse sapiga.

Pikk poolväärtusaeg (T1 2- 5,47 - 7,6 tundi) ei sõltu manustamisviisist, mis on tunduvalt suurem kui teiste tsefalosporiinide puhul, mis võimaldab säilitada kõrgeid kontsentratsioone 24 tunni jooksul ja manustada ravimit üks kord ööpäevas. Sellised suured, pikaajalised kontsentratsioonid on küllaltki piisavad, et suruda enamus gramnegatiivseid ja grampositiivseid mikroorganisme.

Samuti ei erine oluliselt farmakokineetilise kõvera alad (AUC) (1004-1010), mis näitab ravimi sama biosaadavust nagu intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise korral.

Tseftriaksooni farmakokineetika võrdlev uuring Roche'i poolt, rotsefiini ja oframaxiga. firma "Ranbaxy" ei näidanud märkimisväärseid erinevusi farmakokineetiliste parameetrite osas, mis võimaldas meil soovitada nende ravimite kasutuselevõttu 1 kord päevas nii kliinilistes kui ka ambulatoorsetes tingimustes.

Seega, rotsefiini intramuskulaarse manustamise järgselt saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 92,3 μg / ml pärast 2 tundi ja pärast 20-25 tundi on patsientide seerumi kontsentratsiooni kõikumine 9-14 μg / ml.

Vere-seerumiga farmakokineetiline uuring näitas, et oframax ei ole La Roche rotsefiinist madalam ja seda iseloomustab bronhopulmonaarse patoloogia ja sepsise efektiivne antibiootikum.

Kliiniline efektiivsus

Tseftriaksooni (oframax) kasutati 20 erineva lokaliseerimisega nakatunud patsiendil (vt tabel 5).

Hingamisteede infektsioonid.

4 pneumokoki pneumooniaga patsienti ja 1 tundmatut päritolu destruktiivset pneumooniat (hemoptüüsi) saanud patsient saanud ravi oframaxiga. Täielikku taastumist täheldati 4-l patsiendil, kellel oli äge kopsupõletik ja kellel oli üks hävitavat patsienti. kopsukude - ravi tulemused olid negatiivsed. Haigus leidis pikka aega, millega kaasnes rohkelt hemoptüüsi, subfebriili temperatuuri, anisotsütoosi ja poikilotsütoosi suurenemist. Ilmselt oli selle põhjuseks hilinenud vastuvõtmine spetsialiseeritud haiglasse ja võimalikult varem ebapiisavalt antibiootikumravi. samuti immuunpuudulikkuse seisund (joomine). Patsiendile viidi kirurgilise rindkere osakonda.

Tabel 5.
Ravimitootja "Ranbaxy", India, kliiniline efektiivsus sisehaiguste kliinikus.

Diagnoos

Number of

tähelepanekutest

Ravimi kliiniline taluvus ja efektiivsus

hea

Rahuldada

puudub mõju

PE

Äge pneumokoki pneumoonia

Tundmatu päritolu hävitav kopsupõletik (hemoptüüs)

Kroonilise bronhiidi ägenemine (ilma raskete obstruktsioonita)

Krooniline deformeeriv bronhiit.
Cartageneri sündroom

Äge gümariitis

Ebsteini haigus. Sepsis

Luuleluu murd, lohutus, sepsis.

Enterokoliit (V.enterocolitica)

Kokku:

Hea ravi tulemused saadi kroonilise bronhiidi ägenemisega patsientidel. Kõik 11 patsienti said tseftriaksooni 1,0 g päevas (IM). Ravi ajal ei kohandatud annust, st 1,0 g ühekordset tseftriaksooni, see oli ka ööpäevane annus. Selle taustal oli 8 patsienti ravi tulemused positiivsed ja ainult 2 inimest olid rahuldavad. Kroonilise deformeeriva bronhiidi (Cartageneri sündroom) ägenemisega patsiendil pärast 2 antibiootikumi süstimist tekkisid soovimatud reaktsioonid (huulte turse, sügelus, põletustunne orofarünkas jne). Tseftriaksooni manustamine lõpetati ja kõrvalnähtude vähendamiseks antihistamiinravi. Lühikese ravikuuri ja ebasoovitavate sümptomite varajaste ilmingute tõttu ei olnud võimalik antibiootikumi efektiivsust hinnata. Ühel juhul määrati tseftriaksoon heale kliinilisele tulemusele ägeda sinusiidi korral.

Naha ja pehmete kudede mürgine nakkus.

Patsiendil G. anaeroobse infektsiooniga komplitseeritud reieluukaela luumurrega 85 aastat sai kombineeritud antibiootikumravi: tseftriaksoon, klindamütsiin, amikatsiin ja immunosupressiivne teraapia - Biaven. Esmase bakterioloogilise uurimise käigus külvatakse haavad tseftriaksoonile tundliku Staphylococcus aureusega. Mikrofloora kasvu veres ei leitud. Ravi taustal vähenesid joobeseisundi üldised sümptomid kiiresti, kohalikud nahakunstnikud "langesid". Haavapuhastust ei olnud. Lisaks toimus laboratoorsete parameetrite normaliseerimine, mis peegeldas põletikulise protsessi aktiivsust: leukotsüütide arv vähenes oluliselt. ESR. Patsient lasti kliinikus rahuldavast seisundist välja.

Patsient oli M.-68. aasta vanuse järelevalve all seoses Ebsteini tõve, NKIII taustal tekkinud mitme organi kahjustusega sepsisega.

Patagonitüübi tuvastamiseks olid korduvad bakterioloogilised verekultuurid negatiivsed. Tehti empiiriline antimikroobne ravi: oframax ja klindamütsiin. Selle taustal pärast lühiajalist paranemist halvenes patsiendi seisund uuesti - ilmnes külmavärinad, temperatuur tõusis ja jalgade turse veidi suurenes. Tänu sellele, mida tehakse antibiootikumide muutus. Selles kliinilises olukorras on raske hinnata ebaefektiivsuse põhjusi haiguse raskuse ja patogeeni tüübi puudumise tõttu. Tõenäoliselt võib jätkuvat ravi pidada mitterahuldavaks.

Yersiniosis (Versinia enterocolitica).

Patsiendi T. - 38 aastat. oli kliinikus umbes ersinioosi. enterokoliidi manifestatsioon. Ravi viidi läbi väikelapsega, kinnitades mikrobioloogilist diagnoosi. Väljaspool fekaalit V. eraldati tsefturiaksooni tundlik V.enterocolitica. Antibiootikum manustati intravenoosselt päevase annusena 2,0 g
4 nädala jooksul. Oframax-ravi ajal normaliseerus väljaheide, temperatuur ja vegetatiivsed manifestatsioonid vähenesid. Kui rekombakterioloogiline uuring väljaheidete V.enterocolitica istutatud. Seega võib selles kliinilises olukorras efektiivseks pidada ravi arramax'iga.

Võrreldava kliinilise efektiivsuse vaatepunktist viidi läbi 26-st bronhopulmonaarsete haigustega patsiendilt F.Hoffman-La Roche'i kursuse (rocephin). Hea ja rahuldav tulemus saavutati 20 patsiendil (76%). 6 kliinilises vaatluses ei olnud ravitulemused edukad. Nendest viidi kolm inimest üle tuberkuloosikliinikule (eksudatiivne pleuriit, hävitav pneumoonia, võimalikult tuberkuloosne etioloogia ja üks patsient, kellel on ülemine labürindi lahendamata infiltratsioon). Kõigil kolmel patsiendil oli kroonilise bronhiidi ravimine ebaefektiivne, tõenäoliselt tänu olemasolevale sekundaarsele immuunpuudulikkusele, samuti külvatud pneumokokkide tundlikkuse puudumisele roksefiini suhtes.

Kirjanduses iseloomustab tseftriaksooni hea talutav antibiootikum, kuigi see ei sisalda võimalike kõrvaltoimete hulka: ensüümide ja kreatiniini sisalduse suurenemine veres, hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia. allergilised nahareaktsioonid, valu intramuskulaarselt manustatuna. Ensüümide kontrolli all oli alaniini aminotransferaas (ACT), aspartaataminotransferaas (ACT), gammaglutamiini transferaas (GGT) ja leelisfosfataas (AP). Retsifiini ravi taustal oli kaks kõrgenenud ALAT ja üks GGT ja ALP juhtumit.

Ratsefiini ravi ajal kahest isikust kerge trombotsütopeenia. Roksefiini ja oframax'i manustamise peamine kaebus on valu süstekohas. Niisiis täheldati ühel juhul ravi ajal oframax'iga allergilist reaktsiooni (huulte turse, orofarünks põletamine jne). Kõik nähtused läksid kiiresti antihistamiinikumiravi taustale.

Seega, saadud andmete põhjal tuleks tunnistada, et uuritavatel ravimitel maksimaalne ja roksefiin on peaaegu võrdne kliiniline efektiivsus (vastavalt 85% -80%). Antimikroobse spektri olulisi eeliseid ei tuvastatud. Oframax'ist ja rotsefiiniga ravitud patsientidest eraldatud tundlike kultuuride protsent oli identne. Rootsiini kõrvaltoimete esinemissagedus oli suurem kui forraksiravis (vastavalt 15,3% ja 5%).

Järeldused:

1. Oframax-i iseloomustab laia toimespektriga antimikroobne toime. Effektiivne Str.pneumoniae vastu (tundlike tüvede protsent - 94,9) ja bronhopulmonaarsete haigustega patsientide röga isoleeritud perekond Enterobacteriaceae (protsent tundlikest tüvedest - 90).

2. Intravenoosselt ja intramuskulaarselt annuses 1 g manustatav maksimaalne kontsentratsioon oli 153,4 μg / ml ja 80 μg / ml, terapeutiline kontsentratsioon püsis 24 tundi (vastavalt 9,2-10,5 μg / ml). Poolväärtusaeg ei sõltu manustamisviisist ja on 5,47 - 7,6 tundi.

3. Farmakokineetika võrdlev uuring näitas, et oframax ei ole roksefiini alandav nii maksimaalse kontsentratsioonitaseme (80... 92 3 μg / ml) kui ka terapeutiliste kontsentratsioonide puhul, mida säilitatakse 24 tundi (12-10,5 μg / ml). mis võimaldab teil ravimit üks kord sisestada.

4. Oframaksi ja rosefiini kliiniline efektiivsus bronhopulmonaalsetes haigustes oli identne (85... 80%).

5. Hea tulemused saadi atramak-enterokoliidi, vznannogo versinia enterocolitica, ravimisel.

6. Rootsiinis esinevad soovimatud reaktsioonid (mööduv hüperfermenteemia, trombotsütopeenia ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine) on rohkem väljendunud kui inramax (allergiline komponent ühel juhul).

Kliinilise farmakoloogia ja teraapia osakonna juhataja RMAPO Venemaa Föderatsiooni tervishoiuministeerium,
Professor V.A. ORLOV

Esinejad:
st.nauchn.sotopr..k.m.n. V.I. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n V.A. SHENDEROVICH