Search

Amikatsiin (amikatsiin)

Selles artiklis saate lugeda ravimi amikatsiini kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti meditsiinitöötajate arvamused Amikatsini kasutamise kohta oma praktikas. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Amikatsiini analoogid olemasolevate struktuuranaloogide juuresolekul. Kasutatakse mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Amikatsiin - bakteritsiidne aminoglükosiidide rühma kuuluv poolsünteetiline laia spektriga antibiootikum. Seondudes ribosoomide 30S subühikuga hoiab see ära transpordi kompleksi ja messenger-RNA moodustumise, blokeerib valgusünteesi ja hävitab ka bakterite tsütoplasmaatilisi membraane.

Väga aktiivne aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Mõned grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus spp. (stafülokokk) (sealhulgas resistentsed penitsilliinile, mõned tsefalosporiinid).

Mõõdukalt aktiivne Streptococcus spp. (streptokokk).

Kui seda manustatakse samaaegselt bensüülpenitsilliiniga, avaldab see Enterococcus faecalis tüvedele sünergistlikku toimet.

Anaeroobsed mikroorganismid on ravimile vastupidavad.

Amikatsiin ei kao aktiivsust ensüümide toimel, mis inaktiveerib teisi aminoglükosiide, ja võivad jääda aktiivseks tobramütsiini, gentamütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede suhtes.

Koostis

Amikatsiin (sulfaadi kujul) + abiained.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub see kiiresti ja täielikult. Intravenoosse või intramuskulaarse manustamise keskmine terapeutiline kontsentratsioon püsib 10-12 tundi.

Hästi jaotunud ekstratsellulaarse vedeliku (abstsesside sisu, pleura efusioon, astsiit, perikardi, sünoviaal-, lümfi- ja peritoneaalne vedelik); leitud suures kontsentratsioonis uriinis; madalal tasemel sapis, rinnapiim, silma vesine niiskus, bronhide sekretsioon, röga ja tserebrospinaalvedelik. See tungib hästi kõigisse organismi kudedesse, kus see akumuleerub intratsellulaarselt; suured kontsentratsioonid leitakse hästi verevarustuses elunditesse: kopsud, maks, müokard, põrn ja eriti neerud, kus see koguneb koorega, madalam kontsentratsioon lihastes, rasvkoes ja luudes.

Kui täiskasvanutele manustatakse keskmisi terapeutilisi annuseid (normaalseid), ei satu amikatsiin läbi vere-aju barjääri (BBB), kuna meningiidi põletik suurendab läbitavust. Vastsündinutel on tserebrospinaalvedelikus suurem kontsentratsioon kui täiskasvanutel. See tungib platsentaarbarjääri juurde: seda leitakse loote ja amniootilise vedeliku veres.

Mitte metaboliseerub. Glomerulaarfiltratsiooni kaudu (65-94%) neerud erituvad enamasti muutumatuna.

Näidustused

Gram-negatiivsete mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused (resistentsed gentamütsiini, sisomütsiini ja kanamütsiini suhtes) või grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide ühendid:

  • hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empaee, kopsuvähk);
  • sepsis;
  • septiline endokardiit;
  • Kesknärvisüsteemi infektsioonid (sealhulgas meningiit);
  • kõhuõõne (sealhulgas peritoniit) infektsioonid;
  • kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit);
  • naha ja pehmete kudede (sealhulgas nakatunud põletike, nakatunud haavandite ja mitmesuguste päritolu jäljendite) pankreased infektsioonid;
  • sapiteede infektsioon;
  • luude ja liigeste (sealhulgas osteomüeliidi) infektsioonid;
  • haavainfektsioon;
  • postoperatiivsed infektsioonid.

Väljundvormid

Intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahus (pildid ampullides süstimiseks) 250 mg ja 500 mg.

Pulber veenisiseselt ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Teiste ravimvormide olemasolu pole, olgu selleks siis tabletid, kapslid või suspensioonid.

Kasutamis- ja doseerimisjuhend

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt (booli 2 minuti jooksul või tilguti (tilguti) täiskasvanutele ja lastele üle 6 aasta - 5 mg / kg iga 8 tunni või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel bakterite kuseteede infektsioonid (tüsistusteta. ) - 250 mg iga 12 tunni järel; pärast hemodialüüsi seanssi võib määrata täiendava annuse 3-5 mg / kg.

Täiskasvanute maksimaalne annus on 15 mg / kg päevas, kuid mitte üle 1,5 g päevas 10 päeva jooksul. Ravi kestus a / sissejuhatuses - 3-7 päeva, a / m - 7-10 päeva.

Enneaegsetele imikutele on esialgne ühekordne annus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Nakatunud põletuste korral võib selle kategooria patsientide tõttu lühemat T1 / 2 (1-1,5 tundi) põhjustada annust 5-7,5 mg / kg iga 4-6 tunni järel.

Intravenoosne amikatsiin manustatakse tilgutades 30-60 minutit, vajadusel jet kaudu.

Manustamiseks (tilguti) iv manustatakse preparaati 200 ml 5% glükoosilahusega (glükoos) või 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Amikatsiini kontsentratsioon lahuses iv manustamiseks ei tohiks ületada 5 mg / ml.

Kõrvaltoimed

  • iiveldus, oksendamine;
  • maksafunktsiooni häire (suurenenud maksa transaminaaside aktiivsus, hüperbilirubineemia);
  • aneemia, leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia;
  • peavalu;
  • uimasus;
  • neurotoksiline toime (lihaste tõmblemine, tuimus, surisemine, epilepsiahoog);
  • neuromuskulaarse ülekande rikkumine (hingamisteede peatamine);
  • ototoksilisus (kuulmise kaotus, vestibulaarsed ja labürindi kahjustused, pöördumatu kurtus);
  • toksiline toime vestibulaarsele aparaadile (liikumiste diskokontroll, pearinglus, iiveldus, oksendamine);
  • neerupuudulikkus (oliguuria, proteinuuria, mikrohematuuria);
  • nahalööve;
  • sügelus;
  • naha hüperemia;
  • palavik;
  • angioödeem;
  • süstekoha haigus;
  • dermatiit;
  • flebiit ja perifleiit (kui manustatakse intravenoosselt).

Vastunäidustused

  • kuulmisnärvi neuritis;
  • asteemia ja ureemia korral raske krooniline neerupuudulikkus;
  • rasedus;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • ülitundlikkus anamneesis teiste aminoglükosiidide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal.

Vitaalsete näidustuste olemasolul võib ravimit imetavatele naistele kasutada. Tuleb meeles pidada, et aminoglükosiidid erituvad rinnapiima väikestes kogustes. Seedetraktist imenduvad nad halvasti ja imikutele ei ole seotud tüsistusi.

Kasutamine eakatel patsientidel

Ettevaatlikult tuleb seda ravimit kasutada eakatel patsientidel.

Kasutamine lastel

Enneaegsetele imikutele on esialgne ühekordne annus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Erijuhised

Enne kasutamist määratakse isoleeritud patogeenide tundlikkus, kasutades 30 μg amikatsiini sisaldavaid plaate. Kui läbimõõt on vaba 17 mm ja enam kasvupiirkonnast, peetakse mikroorganismi tundlikuks, 15-16 mm on mõõdukalt tundlik, stabiilne on vähem kui 14 mm.

Amikatsiini kontsentratsioon plasmas ei tohiks ületada 25 μg / ml (terapeutiline kontsentratsioon on 15-25 μg / ml).

Ravi ajal on vajalik vähemalt kord nädalas jälgida neerude funktsiooni, kuulmisnärvi ja vestibulaarseadme funktsiooni.

Tõenäosus nefrotoskilise oli suurem patsientide neerutalitluse häirega, samuti suurtes annustes ja pikka aega (sellesse kategooriasse patsiendid vajada igapäevaselt jälgida neerufunktsiooni).

Ebarahuldavate audiomeetriliste testide korral vähendatakse ravimi annust või lõpetatakse.

Kuseteede infektsioossete ja põletikuliste haigustega patsientidel soovitatakse võtta piisava diureesiga suurema koguse vedelikku.

Positiivse kliinilise dünaamika puudumisel peaks olema teadlik resistentsete mikroorganismide tekkimise võimalusest. Sellistel juhtudel on vajalik ravi katkestamine ja asjakohase ravi algatamine.

Naatriumis sisalduvas preparaadis sisalduv disulfiit võib põhjustada allergiliste tüsistuste tekkimist patsientidel (kuni anafülaktiliste reaktsioonide tekkeni), eriti allergilise anamneesiga patsientidel.

Ravimi koostoime

Sünergistlikult suhtlemist Karbenitsilliini, bensüülpenitsilliinnaatrium, tsefalosporiinid (raskekujulise kroonilise neerupuudulikkusega kombineerituna beetalaktaamidele võivad vähendada aminoglükosiidide).

Nalidiksiinhape, polümüksiin B, tsisplatiin ja vankomütsiin suurendavad oto- ja nefrotoksilisuse tekkimise ohtu.

Diureetikumid (eriti furosemiid), tsefalosporiinid, penitsilliinid, sulfoonamiidide ja mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA), konkureerides aktiivsest sekretsioonist tuubulites nefronite, plokk elimination aminoglükosiidide suurendada nende kontsentratsiooni vereseerumis, tugevdav Nefrotoksilise ja neurotoksilisust.

Amikatsiin suurendab kurarepodobnyh ravimite lihaste lõõgastavat toimet.

Kui kohaldatakse samaaegselt amikatsiin metoksüfluraani, polümüksiinid parenteraalse manustamise kapreomütsiin ja teisi ravimeid, mis blokeerivad neuromuskulaarse transmissiooni (halogeenitud süsivesinikud - vahendit mille inhalatsiooni anesteetikumi opioidanalgeetikumid), vereülekande suures koguses verd tsitraadile säilitusained suurendavad riski hingamispeetus.

Indometatsiini parenteraalne manustamine suurendab aminoglükosiidide toksilise toime ohtu.

Amikatsiin vähendab myasteniivsete ravimite tõhusust.

Farmatseutiline koostoime

Farmatseutiliselt kokkusobiv penitsilliinid, hepariin, tsefalosporiinid, kapreomütsiin, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiidi, erütromütsiin, nitrofurantoin'i vitamiini B ja C, kaaliumkloriid.

Ravimi amikatsiin analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Amikabool;
  • Amikatsiinviaal;
  • Amikatsiin Ferein;
  • Amikatsiin sulfaat;
  • Amikin;
  • Amikosit;
  • Lütsiin;
  • Selemütsiin;
  • Fatstsükliin;
  • Hemacin.

AMIKATSINi kasutusjuhend, hind

Sellel lehel leiate kõige põhjalikumat teavet ravimi amikatsiini kohta, oleme koostanud juhised iga tableti kasutamiseks, arvustused või võite jätta oma arvamuse selle ravimi kohta. Saate seda osta veebis või leida selle oma linnas asuvates apteekides.

Üldteave

Amikatsiini kasutamise juhised

Määra individuaalselt, võttes arvesse haiguse kulgu ja infektsiooni lokaliseerumist, patogeeni tundlikkust. Sisestage / m, see on ka sisse / sissejuhatuses (jootmiseks 2 minutit või tilguti).

V / m või sisse / täiskasvanutel ja noorukitel - 5 mg / kg iga 8 tunni järel või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva. Lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel.

Maksimaalsed annused: täiskasvanute puhul on päevane annus 1,5 g.

Amikatsiinile tundlike mikroorganismide tekitatud raske kursoorsete nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste: peritoniit, sepsis, vastsündinu sepsis, KNS-i nakkused (kaasa arvatud meningiit), luude ja liigeste (sealhulgas osteomüeliidi) infektsioonid, endokardiit, kopsupõletik, pleura empaee, kopsuvähk, naha ja pehmete kudede pankreased infektsioonid, nakatunud põletused, sageli korduvad kuseteede infektsioonid, sapiteede infektsioonid.

Kasutamisjuhendis on toodud järgmised andmed: kõrvaltoimed, vastunäidustused, raseduse ajal kasutamine, teave teiste koostoimete kohta teiste ravimitega ja erijuhised.
NÄIDAKE FULL JUHENDID

Võite ka laadida juhised arvutisse: Laadige alla

AMIKACIN

Läbipaistva, värvitu või kergelt värvitud toote sisestamiseks / sisse ja sisse sisselaskmiseks.

Abiained: naatriumdisulfit (naatriummetabisulfit), naatriumtsitraat d / ja (naatriumtsitraatpentaasvesinikhüdraat), lahjendatud väävelhape, vesi d / u.

2 ml - klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (1) - papp-pakendid.
2 ml - klaasist ampullid (5) - villid (2) - kartongpakendid.
2 ml - klaasist ampullid (10) - blisterpakendid (1) - kartongpakendid.
2 ml - klaasist ampullid (10) - pappkarbid.

Läbipaistva, värvitu või kergelt värvitud toote sisestamiseks / sisse ja sisse sisselaskmiseks.

Abiained: naatriumdisulfit (naatriummetabisulfit), naatriumtsitraat d / ja (naatriumtsitraatpentaasvesinikhüdraat), lahjendatud väävelhape, vesi d / u.

4 ml - klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (1) - kartongpakendid.
4 ml - klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (2) - pappkarbid.
4 ml - klaasist ampullid (10) - blisterpakendid (1) - kartongpakendid.
4 ml - klaasist ampullid (10) - pappkarbid.

Valge või peaaegu valge värvi intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks mõeldud pulber on hügroskoopne.

10 ml mahuga viaalid (1) - papp pakendis.
Pudelid, mille maht on 10 ml (5) - pakendab pappi.
Vialid mahutavusega 10 ml (10) - papp pakend.

Aminoglükosiidide rühmas poolsünteetiline laia spektriga antibiootikum, bakteritsiidne. Seondudes ribosoomide 30S subühikuga hoiab see ära transpordi kompleksi ja messenger-RNA moodustumise, blokeerib valgusünteesi ja hävitab ka bakterite tsütoplasmaatilisi membraane.

Väga aktiivne aeroobsete gram-negatiivsete organismide Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp.,..... Mõned grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus spp. (sh need, mis on resistentsed penitsilliinile, mõned tsefalosporiinid).

Mõõdukalt aktiivne Streptococcus spp.

Kui seda manustatakse samaaegselt bensüülpenitsilliiniga, avaldab see Enterococcus faecalis tüvedele sünergistlikku toimet.

Anaeroobsed mikroorganismid on ravimile vastupidavad.

Amikatsiin ei kao aktiivsust ensüümide toimel, mis inaktiveerib teisi aminoglükosiide, ja võivad jääda aktiivseks tobramütsiini, gentamütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede suhtes.

Pärast / m süstimist imendub kiiresti ja täielikult. Cmax intravenoosse süstina vereplasmas annuses 7,5 mg / kg - 21 ug / ml, 30-minutilise infusioonina 7 mg / kg annuses - 38 ug / ml. Pärast / m sissetoomist Tmax - umbes 1,5 tundi

Keskmise terapeutilise kontsentratsiooniga in / in või in / m sissejuhatuses hoitakse 10-12 tundi

Seondumine plasmavalkudega on 4-11%. Vd täiskasvanutel 0,26 l / kg, lastel - 0,2-0,4 l / kg, vastsündinutel: alla 1 nädala vanune ja kehakaaluga alla 1500 g - kuni 0,68 l / kg, vanuses alla 1 nädala ja kaaluga üle 1500 g - kuni 0,58 l / kg tsüstilise fibroosiga patsientidel - 0,3-0,39 l / kg.

Hästi jaotunud ekstratsellulaarse vedeliku (abstsesside sisu, pleura efusioon, astsiit, perikardi, sünoviaal-, lümfi- ja peritoneaalne vedelik); leitud suures kontsentratsioonis uriinis; madalal tasemel sapis, rinnapiim, silma vesine niiskus, bronhide sekretsioon, röga ja tserebrospinaalvedelik. See tungib hästi kõigisse organismi kudedesse, kus see akumuleerub intratsellulaarselt; suured kontsentratsioonid leitakse hästi verevarustuses elunditesse: kopsud, maks, müokard, põrn ja eriti neerud, kus see koguneb koorega, madalam kontsentratsioon lihastes, rasvkoes ja luudes.

Kui täiskasvanutele manustatakse keskmisi terapeutilisi annuseid (normaalsed), ei pääse amikatsiin BBB-le, ja meningiidi põletiku ajal suureneb läbitavus veidi. Vastsündinutel on tserebrospinaalvedelikus suurem kontsentratsioon kui täiskasvanutel. See tungib platsentaarbarjääri juurde: seda leitakse loote ja amniootilise vedeliku veres.

T1/2 täiskasvanutel 2-4 tundi, vastsündinutel 5-8 tundi, vanematel lastel 2,5-4 tundi, lõplik T1/2 - rohkem kui 100 tundi (vabanemine rakusisestest depoost).

Glomerulaarfiltratsiooni kaudu (65-94%) neerud erituvad enamasti muutumatuna. Neerukliirens - 79-100 ml / min.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

T1/2 täiskasvanutel, kellel on neerufunktsiooni häire, varieerub sõltuvalt kahjustuse astmest - kuni 100 tundi tsüstilise fibroosiga patsientidel - 1-2 tundi, põletustunne ja hüpertermiaga patsientidel T1/2 võib suuremate kliirenside tõttu olla keskmiste puhul lühem.

See eemaldatakse hemodialüüsi ajal (50% 4-6 tunni jooksul), peritoneaalne dialüüs on vähem efektiivne (25% 48-72 tunni jooksul).

Gram-negatiivsete mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused (resistentsed gentamütsiini, sisomütsiini ja kanamütsiini suhtes) või grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide ühendid:

- hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empaee, kopsuvähk);

- kesknärvisüsteemi nakkused (sealhulgas meningiit);

- kõhuõõne (sealhulgas peritoniit) infektsioonid;

- kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit);

- naha ja pehmete kudede pankreased infektsioonid (sealhulgas nakatunud põletused, nakatunud haavandid ja mitmesuguste päritolu jäljed);

- sapiteede infektsioonid;

- luude ja liigeste (sealhulgas osteomüeliidi) infektsioonid;

- kuulmisnärvi neuriit;

- raske asteemia ja ureemia krooniline neerupuudulikkus;

- ülitundlikkus ravimi suhtes;

- Ülitundlikkus teiste aminoglükosiidide suhtes anamneesis.

Kasutusele tuleb kasutada ravimi raskekujuline, parkinsonism, botulism (aminoglükosiidide võib põhjustada häireid neuromuskulaarse ülekande tulemusena edasist nõrgenemist skeletilihaste), dehüdratsioon, neerupuudulikkus, vastsündinuperioodil, enneaegsete vastsündinute eakatel patsientidel ajal imetamine.

Ravimit manustatakse täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele intramuskulaarselt, intravenoosselt (struino 2 minutit või tilgutades) - 5 mg / kg iga 8 tunni järel või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel. Kuseteede bakteriaalsete infektsioonide korral ( komplikatsioon) - 250 mg iga 12 tunni järel; Pärast hemodialüüsi seanssi võib määrata täiendava annuse 3-5 mg / kg.

Maksimaalne annus täiskasvanutele on 15 mg / kg päevas, kuid mitte üle 1,5 g päevas 10 päeva jooksul. Ravi kestus a / sissejuhatuses - 3-7 päeva, a / m - 7-10 päeva.

Enneaegsetele imikutele on esialgne ühekordne annus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Nakatunud põletike tõttu võib lühemat T-d põhjustada annust 5-7,5 mg / kg iga 4-6 tunni järel1/2 (1-1,5 h) sellesse patsientide kategooriasse.

Ink / in amikatsiin süstitakse tilgutades vajadusel 30-60 minutit, jet.

Manustamiseks (tilguti) iv manustatakse preparaati 200 ml 5% glükoosilahusega (glükoos) või 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Amikatsiini kontsentratsioon lahuses iv manustamiseks ei tohiks ületada 5 mg / ml.

Neerude eritumisfunktsiooni kahjustamise korral on vajalik annuse vähendamine või intervallide suurenemine süstide vahel. Süstide intervalli suurendamise korral (kui QC väärtus on teadmata ja patsiendi seisund on stabiilne), määratakse ravimi manustamise vaheline intervall järgmise valemiga:

intervall (h) = seerumi kreatiniinisisaldus × 9.

Kui seerumi kreatiniinisisaldus on 2 mg / dl, tuleb soovitatud ühekordne annus (7,5 mg / kg) manustada iga 18 tunni järel. Intervalli pikenemisega ei muutu ühekordne annus.

Ühekordse annuse vähendamine muutumatu annustamisskeemi korral on neerupuudulikkusega patsientide esimene annus 7,5 mg / kg. Järgmiste annuste arvutamine toimub vastavalt järgmisele valemile:

Edasine annus (mg), manustatuna iga 12 tunni tagant = CC (ml / min) patsiendi x esialgses annuses (mg) / CC on normaalne (ml / min).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, maksafunktsiooni (kõrgendatud maksa transaminaaside, hüperbili).

Hemopoeetilistest süsteemidest: aneemia, leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia.

On osa kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, uimasus, neurotoksiliste mõjude (lihaste tõmblemine, tuimus, surin, krambid), nõrgenenud närvi transmission (hingamise lakkamine).

Alates meeli: ototoksilisusest (kuulmine vähenemine, vestibulaarfunktsiooni labürindi ja häired, kurtus pöördumatu), mürgiste mõju vestibulaarfunktsiooni aparaadi (discoordination liigutused, pearinglus, iiveldus, oksendamine).

Kuseteede osa: nefrotoksilisus - neerufunktsiooni kahjustus (oliguuria, proteinuuria, mikrohematuuria).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, naha punetus, palavik, angioödeem.

Kohalikud reaktsioonid: valu süstekohas, dermatiit, flebiit ja perifebliit (koos / sissejuhatusega).

Sümptomid: toksilised reaktsioonid - kuulmislangus, ataksia, peapööritus, urineerimishäired, janu, isutus, iiveldus, oksendamine, helin või mälestustunne kõrvades, hingamisprobleemid.

Ravi: neuromuskulaarse ülekande blokeerimise ja selle tagajärgede kõrvaldamiseks - hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi; anticholinesterase ravimid, kaltsiumisoolad, mehaaniline ventilatsioon, muu sümptomaatiline ja toetav ravi.

Sünergistlikult suhtlemist Karbenitsilliini, bensüülpenitsilliinnaatrium, tsefalosporiinid (raskekujulise kroonilise neerupuudulikkusega kombineerituna beetalaktaamidele võivad vähendada aminoglükosiidide).

Nalidiksiinhape, polümüksiin B, tsisplatiin ja vankomütsiin suurendavad oto- ja nefrotoksilisuse tekkimise ohtu.

Diureetikumid (eriti furosemiid), tsefalosporiinid, penitsilliinid, sulfoonamiidide ja mittesteroidsete põletikuvastaste konkureerivad aktiivsest sekretsioonist tuubulites nefronite, plokk elimination aminoglükosiidide suurendada nende kontsentratsiooni vereseerumis, tugevdav Nefrotoksilise ja neurotoksilisust.

Amikatsiin suurendab kurarepodobnyh ravimite lihaste lõõgastavat toimet.

Kui kohaldatakse samaaegselt amikatsiin metoksüfluraani, polümüksiinid parenteraalse manustamise kapreomütsiin ja teisi ravimeid, mis blokeerivad neuromuskulaarse transmissiooni (halogeenitud süsivesinikud - vahendit mille inhalatsiooni anesteetikumi opioidanalgeetikumid), vereülekande suures koguses verd tsitraadile säilitusained suurendavad riski hingamispeetus.

Indometatsiini parenteraalne manustamine suurendab aminoglükosiidide toksilise toime ohtu (tüve suurenemine)1/2 ja vähendatud kliirens).

Amikatsiin vähendab myasteniivsete ravimite tõhusust.

Farmatseutiliselt kokkusobiv penitsilliinid, hepariin, tsefalosporiinid, kapreomütsiin, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiidi, erütromütsiin, nitrofurantoin'i vitamiini B ja C, kaaliumkloriid.

Enne kasutamist määratakse isoleeritud patogeenide tundlikkus, kasutades 30 μg amikatsiini sisaldavaid plaate. Kui läbimõõt on vaba 17 mm ja enam kasvupiirkonnast, peetakse mikroorganismi tundlikuks, 15-16 mm on mõõdukalt tundlik, stabiilne on vähem kui 14 mm.

Amikatsiini kontsentratsioon plasmas ei tohiks ületada 25 μg / ml (terapeutiline kontsentratsioon on 15-25 μg / ml).

Ravi ajal on vajalik vähemalt kord nädalas jälgida neerude funktsiooni, kuulmisnärvi ja vestibulaarseadme funktsiooni.

Tõenäosus nefrotoskilise oli suurem patsientide neerutalitluse häirega, samuti suurtes annustes ja pikka aega (sellesse kategooriasse patsiendid vajada igapäevaselt jälgida neerufunktsiooni).

Ebarahuldavate audiomeetriliste testide korral vähendatakse ravimi annust või lõpetatakse.

Kuseteede infektsioossete ja põletikuliste haigustega patsientidel soovitatakse võtta piisava diureesiga suurema koguse vedelikku.

Positiivse kliinilise dünaamika puudumisel peaks olema teadlik resistentsete mikroorganismide tekkimise võimalusest. Sellistel juhtudel on vajalik ravi katkestamine ja asjakohase ravi algatamine.

Naatriumis sisalduvas preparaadis sisalduv disulfiit võib põhjustada allergiliste tüsistuste tekkimist patsientidel (kuni anafülaktiliste reaktsioonide tekkeni), eriti allergilise anamneesiga patsientidel.

Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal.

Vitaalsete näidustuste olemasolul võib ravimit imetavatele naistele kasutada. Tuleb meeles pidada, et aminoglükosiidid erituvad rinnapiima väikestes kogustes. Seedetraktist imenduvad nad halvasti ja imikutele ei ole seotud tüsistusi.

Vastunäidustatud kasutamine kroonilise neerupuudulikkuse korral, mis on tõsine asoteemia ja ureemiaga.

Neerukahjustuse funktsiooni rikkumise korral on vajalik annustamisrežiimi korrigeerimine.

Nimekiri B. Ravimit tuleks hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivatades, valguse eest kaitstult, temperatuuril 5-25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Amikatsiin (500 mg) Amikatsiin

Juhendamine

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Pulber süstelahuse valmistamiseks, 500 mg

Koostis

1 pudel sisaldab

Toimeaine on amikatsiin-sulfaat (amikatsiini kohta) 500 mg.

Kirjeldus

Valge või peaaegu valge pulber.

Farmakoterapeutiline grupp

Antibakteriaalsed ravimid süsteemi kasutamiseks. Aminoglükosiidi antibakteriaalsed ravimid. Muud aminoglükosiidid. Amikatsiin.

ATX-kood J01GB06

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset (IM) manustamist imendub see kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) / m manustatakse annuses 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg (TCmax) on umbes 1,5 tundi pärast i / m manustamist. Suhtlus plasmavalkudega - 4-11%.

Hästi jaotunud ekstratsellulaarse vedeliku (abstsesside sisu, pleura efusioon, astsiit, perikardi, sünoviaal-, lümfi- ja peritoneaalne vedelik); leitud suures kontsentratsioonis uriinis; madalal tasemel sapis, rinnapiim, silma vesine niiskus, bronhide sekretsioon, röga ja tserebrospinaalvedelik (CSF). See tungib hästi kõigisse organismi kudedesse, kus see akumuleerub intratsellulaarselt; suured kontsentratsioonid leitakse hästi verevarustuses elunditesse: kopsud, maks, müokard, põrn ja eriti neerud, kus see koormuskihis koguneb, madalamad kontsentratsioonid - lihastes, rasvkoes ja luudes.

Kui täiskasvanutele manustatakse keskmisi terapeutilisi annuseid (normaalseid), ei satu amikatsiin läbi vere-aju barjääri (BBB), kuna meningiidi põletik suurendab läbitavust. Uued lapsed saavutavad suurema kontsentratsiooni CSFis kui täiskasvanutel; läbib platsenta - leitakse loote ja amniootilise vedeliku veres. Täiskasvanute jaotusruumala on 0,26 l / kg, lastel - 0,2-0,4 l / kg, vastsündinutel - alla 1 nädala vanustel lastel. ja kehakaal alla 1,5 kg - kuni 0,68 l / kg vanuses alla 1 nädala. ja kehakaal üle 1,5 kg - kuni 0,58 l / kg tsüstilise fibroosiga patsientidel - 0,3 - 0,39 l / kg. Intravenoosse või intramuskulaarse manustamise keskmine terapeutiline kontsentratsioon püsib 10-12 tundi.

Mitte metaboliseerub. Täiskasvanute eliminatsiooni poolväärtusaeg (T1 / 2) täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel 5-8 tundi, vanematel lastel 2,5-4 tundi. Lõplik T1 / 2 on rohkem kui 100 tundi (vabanemine rakusisestest depotest )

Glomerulaarfiltratsiooni kaudu (65... 94%) neerud erituvad enamasti muutumatuna. Neerukliirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 täiskasvanutel, kellel on neerufunktsiooni häire, varieerub sõltuvalt raskusastmest - kuni 100 h, tsüstilise fibroosiga patsientidel - 1 kuni 2 h, põletike ja hüpertermiaga patsientidel võib T1 / 2 olla lühem, võrreldes keskmise suurenenud kliirensiga.

Hemodialüüsi ajal (50% 4-6 tunni jooksul) eliminatsioon on peritoneaaldialüüs vähem efektiivne (25% 48-72 tunni jooksul).

Farmakodünaamika

Poolasünteetiline laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime. Seondudes ribosoomide 30S subühikuga hoiab see ära transpordi kompleksi ja messenger-RNA moodustumise, blokeerib valgusünteesi ja hävitab ka bakterite tsütoplasmaatilisi membraane.

Väga aktiivne aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. mõned grampositiivsed mikroorganismid - Staphylococcus spp. (sh need, mis on resistentsed penitsilliini ja mõnede tsefalosporiinide suhtes); mõõdukalt aktiivne Streptococcus spp.

Bensüülpenitsilliini samaaegsel määramisel on sünergistlik toime Enterococcus faecalis'e tüvedele.

Ei mõjuta anaeroobseid mikroorganisme.

Amikatsiin ei kao aktiivsust ensüümide toimel, mis inaktiveerib teisi aminoglükosiide, ja võivad jääda aktiivseks tobramütsiini, gentamütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede suhtes.

Kasutamisnäited

Ravimi ototoksilisuse tõttu on amikatsiin varundatud antibiootikum ning seda kasutatakse ainult absoluutsete näidustuste ja resistentsuse suhtes teiste antibiootikumidega:

- sepsis, septiline endokardiit

- bronhiit, kopsupõletik, empüeem, kopsuvähk

- püelonefriit, ureetrit, tsüstiit

- nakatunud põletikud, haavandid ja mitmesuguste päritolu jäljed

- haava infektsioon, operatsioonijärgsed infektsioonid

Annustamine ja manustamine

Intramuskulaarselt, intravenoosselt (struino, 2 minutit või tilguti), täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel - 5 mg / kg iga 8 tunni järel või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel; kuseteede bakteriaalsed infektsioonid (mittekomplitseeritud) - 250 mg iga 12 tunni järel; Pärast hemodialüüsi seanssi võib määrata täiendava annuse 3-5 mg / kg.

Täiskasvanute maksimaalne annus on kuni 15 mg / kg päevas, kuid mitte üle 1,5 g päevas 10 päeva jooksul.

Ravi kestus intravenoosse manustamisega - 3-7 päeva, intramuskulaarne - 7-10 päeva.

Põlemisega patsiendid võivad nendel patsientidel lühemat T1 / 2 (1-1,5 h) tõttu annustada 5-7,5 mg / kg iga 4-6 tunni järel.

Ravis rasked ja keerulised infektsioonid, mis võib ravi pikendatud üle 10 päeva, siis tuleb vaadata ja vajaliku doosi hõlma Amikatsiinist neerufunktsiooniga kuulmis- ja vestibulaarfunktsiooni funktsiooni ning tasemed seerumis Amikatsiinist.

Intramuskulaarseks manustamiseks kasutatakse lahust, mis on valmistatud viaali sisu lisamise teel 500 mg 2-3 ml süsteveega.

Intravenoosne amikatsiin süstitakse vajadusel tilgutamiseks 30-60 minutit, jet.

Intravenoosseks manustamiseks (vööttuuni) kasutage lahust, mis on valmistatud viaali sisu lisamisega 500 mg 2-3 ml süsteveet või 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosilahust.

Intravenoossel (tilkhaaval) manustamisel lahustatakse viaali sisu 200 ml 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Amikatsiini kontsentratsioon IV manustamise lahuses ei tohiks ületada 5 mg / kg.

Eakad patsiendid

On vaja jälgida neerufunktsiooni ja rikkuda ravimi õiget annust.

Neerude eritumisfunktsiooni kahjustamise korral on vaja annust vähendada või süstide vahelisi intervalli suurendada.

Süstete vaheline intervalli pikendamise korral (kui kreatiniini kliirens ei ole teada ja patsiendi seisund on stabiilne), määratakse ravimi annuste vaheline intervall järgmiselt:

Intervall (tunnid) = seerumi kreatiniini kontsentratsioon x 9.

Kui seerumi kreatiniini kontsentratsioon on 2 mg / 100 ml, tuleb manustada soovitatud ühekordse annuse (7,5 mg / kg) iga 18 tunni järel.

Ühekordse annuse intervalli suurenemine ei muutu.

Ühe annuse vähendamine püsiva doseerimisrežiimi korral.

Esimene annus neerupuudulikkusega patsientidel on 7,5 mg / kg.

Arvutada järgnevad doosid vajalikuks jagada väärtus kreatiini (ml / min) patsientidel, kellel kreatiniini kliirensi kiirust, saadud number korrutatakse kogus esimest annust mg, st.:

Kreatiniini kliirens on ilmnenud

patsiendil (ml / min)

Manustatakse iga 12 tunni järel. Kreatiniini kliirens on normaalne (ml / min)

Kõrvaltoimed

- turse, valu süstimiskohas, dermatiit

- allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, nahaärritus

- iiveldus, oksendamine, maksatalitluse häired (maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia)

- aneemia, leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia

- peavalu, uimasus, neurotoksiliste mõjude (lihaste tõmblemine, tuimus, surin, krambid), nõrgenenud närvi transmission (hingamise lakkamine)

- ototoksilisus (kuulmise kaotus, vestibulaarsed ja labürindi kahjustused, pöördumatu kurtus), toksiline toime vestibulaarsele aparaadile (liigutuste diskokontroll, pearinglus)

- nefrotoksilisus - neerufunktsiooni kahjustus (olüguria, albuminuuria, proteinuuria, mikrohematuuria)

- neuromuskulaarse ülekande rikkumine (hingamisteede peatumine).

Vastunäidustused

- ülitundlikkus amikatsiini või teiste komponentide suhtes

- allergilised reaktsioonid või tõsised toksilised reaktsioonid

aminoglükosiidid ajaloos

- vestibulaarsete ja kuuldeaparaatide häired, kuulmisnärvi neuriit

- raske neerupuudulikkus

- rasedus ja imetamine

- kuni 12-aastased lapsed

Ravimi koostoimed

Farmatseutiliselt kokkusobiv penitsilliinid, hepariin, tsefalosporiinid, kapreomütsiin, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiidi, erütromütsiin, nitrofurantoin'i vitamiini B ja C, kaaliumkloriid.

Sünergistlikult suhtlemist Karbenitsilliini, bensüülpenitsilliinnaatrium, tsefalosporiinid (raskekujulise kroonilise neerupuudulikkusega kombineerituna beetalaktaamidele võivad vähendada aminoglükosiidide). Nalidiksiinhape, polümüksiin B, tsisplatiin ja vankomütsiin suurendavad oto- ja nefrotoksilisuse tekkimise ohtu.

Diureetikumid (eriti furosemiid, etakrüünhape), tsefalosporiinid, penitsilliinid, sulfoonamiidide ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, konkureerides aktiivsest sekretsioonist tuubulites nefronite, plokk elimination aminoglükosiidide suurendada nende kontsentratsiooni vereseerumis, tugevdav Nefrotoksilise ja neurotoksilisust.

Potentsiaalsete nefrotoksiliste või ototoksiliste ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav võimalike kõrvaltoimete tõttu.

Pärast aminoglükosiidide ja tsefalosporiinide samaaegset parenteraalset manustamist on teatatud nefrotoksilisuse suurenemisest. Tsefalosporiinide samaaegne kasutamine võib seerumi kreatiniini taset valesti suurendada.

Tugevdab kurarepodobny ravimite lihaste lõõgastavat toimet.

Metoksüfluraani, polümüksiinid parenteraalse manustamise kapreomütsiin ja teisi ravimeid, mis blokeerivad neuromuskulaarse transmissiooni (halogeenitud süsivesinikud ettevalmistused inhalatsioonanesteesia opioidanalgeetikumid), vereülekande suures koguses verd tsitraadile säilitusained suurendavad riski hingamispeetus.

Indometatsiini parenteraalne manustamine suurendab aminoglükosiidide toksilise toime tekkimise riski (pikenenud poolväärtusaeg ja kliirensi vähenemine).

Vähendab myasthenivastaste ravimite mõju.

Aminoglükosiidide ja bisfosfonaatide koosmanustamisel on suurenenud hüpokaltseemia oht. Platinumpreparaatidega koos aminoglükosiidide samaaegsel manustamisel on suurenenud nefrotoksilisuse ja võimaliku ototoksilisuse oht.

Kui tiamiin (vitamiin B1) samaaegselt manustatakse, võib hävitada naatriumvesiniksulfiti sisaldavat reaktiivset komponenti amikatsiin-sulfaadi koostises.

Erijuhised

Amikatsiini saanud patsiendid peavad olema range meditsiinilise järelevalve all, võttes arvesse aminoglükosiidide võimalikku ototoksilisust ja nefrotoksilisust. Ravimit ei soovitata võtta rohkem kui 14 päeva, kuna selle kasutamise ohutust selle aja jooksul ei ole kindlaks tehtud.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega juba olemasoleva neerupuudulikkusega või juba vestibulaarse ja kuuldeaparaadi kahjustusega patsientidel.

Ravi ajal on vajalik vähemalt kord nädalas jälgida neerude funktsiooni, kuulmisnärvi ja vestibulaarseadme funktsiooni.

Risk ototoksilisusest ja Nefrotoksilise patsientidel kõrgendatud kahjustatud neerufunktsiooniga taotluses suurtes annustes ja pikaajalist ravi - nendel juhtudel soovita igapäevaselt jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini väärtuste või seerumi kreatiniini kliirens).

Kõrge toonide puudumine on tavaliselt esimene kurtuse tunnus ja seda saab tuvastada ainult audiomeetrilise testi abil.

Võib esineda pearinglus, mis näitab vestibulaarse aparatuuri kahjustusi.

Võimalikud on muud neurotoksilisuse ilmingud nagu tuimus, nahaärritus, lihaste tõmblused ja krambid.

Kui raviperiood kestab 7 päeva või rohkem neerupuudulikkusega patsientidel või 10 päeva jooksul normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, tuleb ravi ajal läbi viia audiogramm.

Amikatsiinravi tuleb lõpetada, kui esineb tinnitus või kaotus või kui järgnevatel audiogrammidel esineb märkimisväärne kõrged sagedused.

Juhtumid neuromuskulaarse blokaadi ja hingamise seiskumist pärast süstimiseks suukaudset manustamist aminoglükosiidide, samuti paikseks manustamiseks kõhukelme ja pleuraõõne kasutatakse ortopeedi.

Tuleb kasutada ettevaatlikult aminoglükosiidantibiootikumid patsientidel Lihashäirete nagu myastenia gravis või parkinsonismi, sest see grupp antibiootikume võib süvendada lihasnõrkus kuna see võib kurare mõju neuromuskulaarse transmissiooni.

Neuromuskulaarse blokaadi arengu korral tuleb süstida kaltsiumisooli, ühendada kunstlik hingamine.

Pidurdusvõimet hingamist tuleb arvestada, eriti patsientidel, kes saavad anesteetikume, lihaselõõgastite nagu tubokurariini, suktsinüülkoliiniga, dekametoonium või vereülekannet svezhetsitratnoy.

Ravim sisaldab naatriumbisulfiti, mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaksiat ja eluohtlikke astmahooge tundlikel inimestel.

Need allergilised reaktsioonid sulfitidele on üldises populatsioonis haruldased ja astmahaigetega patsientidel esineb ülitundlikkust sulfitite suhtes.

Amikatsiini ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis anamneesis agonistunud aminoglükosiidid või kellel esineb neerukahjustus või VIII närvi, ilma kliiniliste sümptomitega, mis on tingitud ravimi varasemast manustamisest.

Ei soovita samaaegset või järjestikust manustamist teiste aminoglükosiidantibiootikumid ja muu neerutoksiliste ja neurotoksiliseks narkootikume (streptomütsiini dihüdrostreptomütsiinisüst, gentamütsiin, tobramütsiin, neomütsiin, polümüksiin B, kolistiin, tsefaloridiin, viomütsiin).

Vanemate vanuserühmade ja dehüdratsioon võib samuti suurendada ravimite toksilisuse ohtu.

Amikatsiini, nagu ka teiste antibiootikumide kasutamine, võib põhjustada resistentsete mikroorganismide kasvu, mis vajab sobivat ravi.

Pediaatriline kasutamine

Aminoglükosiide ei soovitata alla 12-aastastele lastele.

Ravimi mõju sõiduki või potentsiaalselt ohtliku masina juhtimise võimele

Ravi ajal tuleb hoolitseda autojuhtimise ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismide eest, mis vajavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorseid kiirusi, võimaliku kõrvaltoimete riski, nagu pearinglus, unisus, lihaste tõmblemine, liigutuste diskodontrollimine.

Üleannustamine

Sümptomid: nefro-, oto- ja neurotoksilised reaktsioonid (kuseteede häired, kuulmislangus, ataksia, pearinglus, isutus, iiveldus, oksendamine, tinnitus, hingamispuudulikkus).

Ravi: neuromuskulaarse ülekande blokeerimise ja selle tagajärgede (hingamise peatamine), hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi, antikoliinesteraasi, kaltsiumisoolade (Ca2 +), kunstliku kopsuventilatsiooni, teiste sümptomaatiliste ja toetavate ravimite väljakirjutamise kohta.

Vabastage vorm ja pakend

500 mg toimeainet viaalides, hermeetiliselt suletud kummikorkidega, pressitud alumiiniumist korgiga ja imporditud kombineeritud korgid FLIPP OFF.

Iga pudel on liimitud paberilehe või kirjaga märgistusega või imporditud isekleepuva märgistusega.

Iga pudel koos kinnitatud juhistega meditsiinis kasutamiseks riigi ja vene keeles on paigutatud kartongpakendisse.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilivusaeg

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteegi müügitingimused

Tootja

JSC Khimpharm, Kasahstani Vabariik,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Registreerimistunnistuse omanik

Chimpharm JSC, Kasahstani Vabariik

Tarnija aadress, mis saab tarbijate nõudmisi toodete (kaupade) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigis