Search

Amikatsiin: antibiootikum ei ole kõigile mõeldud

Antibakteriaalsed ravimid või lihtsalt antibiootikumid - ravimid, mis kardavad ja mille ees värisema. Kuid enamikul tarbijatel pole aimugi, kuidas nad töötavad, ja millal neid tuleks võtta. Ja kõik oleks olnud midagi, kui kodumaistele apteekidele ei oleks suurepärast võimalust kõigile, kes soovivad osta ilma retseptita antibiootikume, ja ka amikatsiini. Arvestades neid nüansse, tuleb informatsioon antibiootikumide kohta, mis on arusaadavatele inimestele lihtsad ja arusaadavad, jaotada massidele ja nende juurde pääseda. Ja selles artiklis räägime väga spetsiifilisest antibakteriaalsest ravimist, amikatsiinist.

Mis on selle eripära? Esiteks, kuuludes aminoglükosiidide rühma. Kõik antibiootikumid on jagatud mitmeks rühmaks, tuginedes toime spekterile ja keemilisele struktuurile. Kõige populaarsemad neist on teada paljud: penitsilliini antibiootikumid, tetratsükliinid, makroliidid. Kuid on rühmi, millel on üsna kitsas antibakteriaalse aktiivsuse spekter ja neid kasutatakse harvemini. Aminoglükosiidid kuuluvad ainult sellesse kategooriasse.

Aminoglükosiidid kuuluvad ühele esimesest antibakteriaalsete ravimite rühmast. Selle esimest esindajat kasutati endiselt naha nakkushaiguste ja streptomütsiini tuberkuloosi raviks. See saadi perekonna Streptomycetes seenest. Siis liitusid aminoglükosiidide rühmad neomütsiini ja kanamütsiini. Varsti tuli teise põlvkonna aminoglükosiidide käik, mis erinesid laiemast spektrist. Nende ainus esindaja oli sensatsiooniline gentamütsiin. Kolmanda põlvkonna aminoglükosiidantibiootikume esindab tobramütsiin, mis sisaldub näiteks väga populaarsete Tobrexi ja Torbradexi silmatilkade ja amikatsiini koostises, millele see artikkel on pühendatud.

Vabastav vorm

Amikatsiinsulfaat on valge pulber, mis lahustab vees hästi. On märkimisväärne, et ravimi värvus võib kergelt varieeruda, kollakad tooni saada.

Ravimit võib valmistada kahes põhiravimina:

  • pulber, millest lahus valmistatakse süstimiseks (intramuskulaarselt või intravenoosselt) vahetult enne kasutamist;
  • süstimiseks valmis lahus, mida manustatakse ka intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Amikatsiini annused võivad samuti varieeruda: kuivpulbris 250, 500 ja 1000 mg ning lahuses on annus 250 mg 1 ml preparaadis.

Apteekide külalised, kes soovivad Amikatsini osta, peaksid võtma arvesse suurt hulka vabastamisvorme ja kindlasti ära unustama arsti retsepti, mis näitab annustamist.

Muide, mõnikord on patsientidel, kes on retseptiga kokku puutunud ladina keeles või lihtsalt unustanud, palutakse Amikatsiini tablette müüa. Seda vabastamisvormi ei ole olemas - ravimit kasutatakse ainult parenteraalselt (süstimine).

Amikatsiini omadused

Antibiootikumi farmakoloogilised omadused põhinevad selle võimel siseneda bakteriraku membraanile ja seonduda spetsiifiliste valkudega, mille tulemusena häiritakse valkude sünteesi ja sureb mikroobide rakk.

Ravimi toime spekter on üsna lai. Nagu enamik aminoglükosiide, mõjutab amikatsiin peamiselt gram-negatiivseid mikroorganisme ja palju vähem väljendunud grampositiivseid mikroorganisme. Sellepärast ei kasutata ravimit "klassikalise" kurguvalu, kopsupõletiku raviks, mis reeglina on seotud grampositiivse infektsiooniga.

Amikatsiin on ette nähtud Pseudomonas aeruginosa (või pseudomonaadide, sealhulgas teiste aminoglükosiidide, näiteks tobramütsiini ja gentamütsiini), E. coli, Klebsiella, enterobakterite, Salmonella, Shigella (düsenteeria patogeenide) vastaseks nakkuseks.

Lisaks sellele on ravim efektiivne Mycobacterium tuberculosis'e, sealhulgas paljude TB-vastaste ravimite, näiteks streptomütsiini, PAS-i, isoniasiidi ja teiste resistentsete tüvede vastu.

Ametikoha märgid: me määrame Amikatsiinile juhised

Vastavalt kasutusjuhenditele Amikatsiinravim, mida kasutatakse infektsioossete ja põletikuliste haiguste raviks täiskasvanutel ja lastel ja mis on põhjustatud selle suhtes tundlikest mikroorganismidest. Kõige tavalisemateks näideteks on:

  • segaflooraga seotud hingamisteede infektsioonid;
  • sepsis, see tähendab vere infektsiooni, kaasa arvatud püotsüünikaupa;
  • kesknärvisüsteemi nakkushaigused (näiteks meningiit);
  • kõhuõõne infektsioonid, näiteks peritoniit;
  • kuseteede infektsioossed haigused, sealhulgas tsüstiit (põie põletik), püelonefriit, uretriit (ureetra põletik);
  • äge ja krooniline prostatiit;
  • gonorröa;
  • naha ja / või pehmete kudede infektsioonid (näiteks põletushaavade, rõhualade tõttu);
  • sapiteede põletikulised ja nakkushaigused;
  • luuinfektsioon (osteomüeliit);
  • keskkõrvapõletik, sealhulgas välimine ("ujujate kõrv"), mis on enamikul juhtudel seotud püotsüünipulgaga nakatamisega.

Tuleb märkida, et Amikatsiin viitab ravimireservatsioonile tuberkuloosi raviks. Reeglina on see ette nähtud koos teiste ravimireservidega.

Enne lugemist jätkamist: Kui otsite tõhusat meetodit külma, farüngiidi, tonsilliidi, bronhiidi või külmetushaiguste likvideerimiseks, siis kindlasti vaadake seda artiklit pärast selle artikli lugemist. See teave on aidanud nii palju inimesi, loodetavasti aitame teid ka! Niisiis, nüüd tagasi artiklile.

Ettevaatust: kõrvaltoimed!

Antibiootikumide kõrvaltoimed räägivad palju. Maksarakkude ja neerudega seotud düsbakterioosid kirjeldatakse nii Interneti lehekülgedel kui ka kohalike arstide järjekorras. Tegelikult on hüsteeriline olukord, mis on tekkinud paljude meie kaasmaalaste seas suhetes antibakteriaalsete ravimitega, suuresti kaugeleulatuvaks. Arvestades arsti soovitatud annuseid ja - peamine asi! - kui antibiootikume kasutatakse ainult arsti retsepti alusel, on enamikul juhtudel kõrvaltoimed minimaalsed. Kahjuks on aminoglükosiididega siiski veidi keerulisem.

Peaaegu kõik aminoglükosiidi rühma liikmed on täiesti mürgised. Need võivad negatiivselt mõjutada neerud (nefrotoksilisus) ja kuuldeaparaati (ototoksilisus). Amikatsiin on iseloomulik rohkem ototoksilisele toimele: ravimi manustamine intramuskulaarselt või intravenoosselt suurtes doosides on täis kahjustusi kraniaalsete närvide kuulmisosale. Kasutamisjuhistes rõhutab Amikatsiin, et ravimi kogu päevaannuse kasutuselevõtt väheneb, kui ototoksilise toime vähenemise tõenäosus väheneb, samas kui kliiniline efektiivsus jääb samaks.

Lisaks ototoksilisusele on amikatsiinil muid kõrvaltoimeid, eriti:

  • peavalu, krambid, kuulmislangus (nt kuulmislangus, "mulde", müra kõrvades), vestibulaarse aparatuuri häired (pearinglus);
  • tahhükardia (südame löögisageduse tõus), vähenenud rõhk, muutused veres;
  • iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine;
  • neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas neerupuudulikkuse areng;
  • allergilised reaktsioonid, näiteks lööve, angioödeem, väga harva - anafülaktiline šokk.

Lisaks juhendis hoiatatakse, et amikatsiini süstide kasutuselevõtuga võib tekkida valu ja lokaalseid reaktsioone, nagu punetus.

Andmed ja faktid

Enamikul juhtudel määratakse amikatsiin haiglates ja patsiendil ei ole vaja standardseid annuseid ravida. Mõnel juhul on ravim siiski ambulatoorse ravi jaoks ette nähtud.

Selle eesmärgi saavutamiseks määratakse intramuskulaarseks süstimiseks annus 5 mg kehakaalu kilogrammi kohta iga 8 tunni järel. Ravimit tuleb manustada väga aeglaselt - sellist tehnikat nimetatakse reaktiiviks. Ühekordse annuse manustamise kestus on umbes 2 minutit.

Kuidas tüvest Amikatsini

Ja nüüd artikli praktiliseks osaks. Tarbimisraskused võivad olla põhjustatud asjaolust, et amikatsiinsulfaati müüakse kõige sagedamini kuivpulbrina ja vajab enne kasutamist lahjendamist. Vaatame üksikasjalikult seda protsessi.

Amikatsiini, nagu ka muid pulbri kujul olevaid antibiootikume, saab lahjendada kolme lahustiga: süstevesi ja novokaiini anesteetikumid koos 0,5% või lidokaiiniga 2%.

On oluline pöörata tähelepanu anesteetikumide kontsentratsioonile - apteegid müüvad ka nende ravimite kontsentreeritud vorme, mida ei saa kasutada antibiootikumide lahjendamiseks!

Anesteetikumide kasutamine lahustitena võib oluliselt vähendada süstimise valu. Siiski on tõendeid selle kohta, et anesteetikumid - nii novokaiin kui ka lidokaiin - aitavad vähendada antibakteriaalse ravimi efektiivsust. Seepärast eelistavad paljud arstid lahjendada antibiootikume süsteveega ja anesteetikumide seguga mahus 1: 1.

Seega 1 g amikatsiini lahustamiseks vajate 2 ml süstevett ja 2 ml lidokaiini vesinikkloriidi 2% või novokaiini 0,5%.

Kui amikatsiini annus on väiksem, võib lahusti ruumala vastavalt vähendada.

Aretusprotsess ise toimib järgmiselt:

  1. Pudelit avatakse Amikatsiiniga. Pange tähele, et pudeli avamine lõpuni ei ole vajalik: lihtsalt eemaldage alumiiniumrõngas korki keskosas. Selle all asub kummikork.
  2. Ravitoru antiseptiline. Kummikork tuleb pühkida etüülalkoholi lahusega (optimaalne kontsentratsioon 70%).
  3. Ampullide avamine veega ja anesteetikumidega.
  4. Lahusti sissevõtmine. 5 ml süstlaga on vaja võtta süstimiseks süstimiseks süstimiseks ja anesteetikumveeks (komplekti järjekord ei ole oluline, preparaadid segunevad samas süstlas).
  5. Lahusti sisestamine viaalis antibiootikumiga. Viaali sisusse tuleb sisestada ligikaudu pool süstla sisust ja proovige antibiootikumipulbrit ilma lahusti eemaldamata lahustist hoolikalt segada.
  6. Lahusti teise osa sisseviimine.

Kui kõik lahus süstitakse viaali, tuleb seda uuesti loksutada ja lahuse süstlasse võtmata eemaldamata nõela viaalist eemaldada.

Tuleb märkida, et valmis lahustunud antibiootikumi ei saa säilitada - sellisel kujul see kiiresti kokku variseb. Vahetult pärast ettevalmistamist tuleb ravimit kasutada.

Vastunäidustused amikatsiin

Loomulikult on sellisel tõsisel antibiootikumil, nagu amikatsiinil, on vastunäidustuste loetelu, mida tuleb hoolikalt kaaluda.

Ravim on rangelt keelatud:

  • ülitundlikkusreaktsioonid (st allergiatega) teiste antibiootikumide ja eriti aminoglükosiidide suhtes. Seega, kui patsient on gentamütsiini suhtes allergiline, ei tohi Amikatsini kasutada ka - teise grupi antibiootikum on vajalik valida;
  • kuuldeaparaadi kahjustus, samuti vestibulaarse funktsiooni häired (ei ole seotud tuberkuloosiga);
  • neerukahjustus, näiteks neerupuudulikkus;
  • südamehaigus.

Amikatsiin on ettevaatlikult ette nähtud vastsündinutel, vanuritel ja parkinsonismiga patsientidel.

Raseduse ajal kasutatakse Amikatsiini ainult tervislikel põhjustel. Vastavalt lootele avaldumisele liigitatakse ravim D-sse, mis tähendab, et on tõendeid, mis kinnitavad lootele negatiivset (kaasa arvatud teratogeenset) mõju. Imetavatele emadele soovitatakse ka amikatsiini mitte kasutada.

Amikatsiini analoogid

Ja lõpuks vaatame, mida amikatsiini analooge tänapäeva farmaatsiatoodete turul eksisteerib. Alustuseks toodavad ravimit nimega "amikatsiin" reeglina Venemaa ettevõtted, mistõttu on raske leida odavamat analoogi. Samal ajal saate apteekides osta imporditud geneerilisi ravimeid, mis on kõrgema hinnaga ja mõne eksperdi sõnul kõrgema kvaliteediga. Nendeks on seglümikum (toodetud intramuskulaarse, intravenoosse ja infusioonilahuse vormis), mida toodab Küprosel Medokemi ja Jugoslaavia äriühingu Galenika amikatsiin.

Lugejate kirjutatud artikkel ja kommentaarid on ainult informatiivsel eesmärgil ja ei nõua enesehooldust. Rääkige spetsialistiga oma sümptomite ja haiguste kohta. Ravimiga ravimisel peate alati kasutama pakendi juhiseid koos selle ja teie arsti nõuannetega, mis on peamine juhis.

Selleks, et saidil uusi lehti välja jätta, on võimalik neid saada e-postiga. Telli.

Kas soovite oma nina, kõri, kopsu ja külmetushaavustest lahti saada? Siis kindlasti vaata siia.

Samuti tuleb tähelepanu pöörata muudele bronhiidi ja köha ravimitele:

Amikatsiin

Tootja: JSC "Synthesis" Venemaa

ATC-kood: J01GB06

Toode: Tahke ravimvormid. Lüofiliseeritud pulber süstelahuse valmistamiseks.

Üldised karakteristikud. Koosseis:

Aktiivne koostisosa: amikatsiin sulfaat (amikatsiini järgi) - 1000 mg.

Farmakoloogilised omadused:

Aminoglükosiidide rühmas poolsünteetiline laia spektriga antibiootikum, bakteritsiidne. Seondudes ribosoomide 30S subühikuga hoiab see ära transpordi kompleksi ja messenger-RNA moodustumise, blokeerib valgusünteesi ja hävitab ka bakterite tsütoplasmaatilisi membraane.

Väga aktiivne aeroobsete gram-negatiivsete organismide Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp.,..... Mõned grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus spp. (sh need, mis on resistentsed penitsilliinile, mõned tsefalosporiinid).

Mõõdukalt aktiivne Streptococcus spp.

Kui seda manustatakse samaaegselt bensüülpenitsilliiniga, avaldab see Enterococcus faecalis tüvedele sünergistlikku toimet.

Anaeroobsed mikroorganismid on ravimile vastupidavad.

Amikatsiin ei kao aktiivsust ensüümide toimel, mis inaktiveerib teisi aminoglükosiide, ja võivad jääda aktiivseks tobramütsiini, gentamütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede suhtes.

Pärast / m süstimist imendub kiiresti ja täielikult. Cmax vereplasmas annusega 7,5 mg / kg - 21 μg / ml / ml süste pärast 30 min / infusioon annuses 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Pärast i / m manustamist on Tmax ligikaudu 1,5 tundi.

Keskmise terapeutilise kontsentratsiooniga in / in või in / m sissejuhatuses hoitakse 10-12 tundi

Seondumine plasmavalkudega on 4-11%. Vd täiskasvanutel - 0,26 l / kg, lastel - 0,2-0,4 l / kg vastsündinutel: vähem kui 1 nädala vanusel ja kehakaaluga alla 1500 g - kuni 0,68 l / kg vanuses alla 1 nädala ja kaaluga üle 1500 g - kuni 0,58 l / kg tsüstilise fibroosiga patsientidel - 0,3-0,39 l / kg.

Hästi jaotunud ekstratsellulaarse vedeliku (abstsesside sisu, pleura efusioon, astsiit, perikardi, sünoviaal-, lümfi- ja peritoneaalne vedelik); leitud suures kontsentratsioonis uriinis; madalal tasemel sapis, rinnapiim, silma vesine niiskus, bronhide sekretsioon, röga ja tserebrospinaalvedelik. See tungib hästi kõigisse organismi kudedesse, kus see akumuleerub intratsellulaarselt; suured kontsentratsioonid leitakse hästi verevarustuses elunditesse: kopsud, maks, müokard, põrn ja eriti neerud, kus see koguneb koorega, madalam kontsentratsioon lihastes, rasvkoes ja luudes.

Kui täiskasvanutele manustatakse keskmisi terapeutilisi annuseid (normaalsed), ei pääse amikatsiin BBB-le, ja meningiidi põletiku ajal suureneb läbitavus veidi. Vastsündinutel on tserebrospinaalvedelikus suurem kontsentratsioon kui täiskasvanutel. See tungib platsentaarbarjääri juurde: seda leitakse loote ja amniootilise vedeliku veres.

T1 / 2 täiskasvanutel - 2-4 tundi, vastsündinutel 5-8 tundi, vanematel lastel 2,5-4 tundi, lõplik T1 / 2 - rohkem kui 100 tundi (vabanemine rakusisestest depoost).

Glomerulaarfiltratsiooni kaudu (65-94%) neerud erituvad enamasti muutumatuna. Neerukliirens - 79-100 ml / min.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

T1 / 2 täiskasvanutel, kellel esineb neerutalitluse häire, varieerub sõltuvalt raskusastmest - kuni 100 tundi tsüstilise fibroosiga patsientidel - 1-2 tundi põletushaiguste ja hüpertermiaga patsientidel. T1 / 2 võib keskmisest lüheneda tänu kliirensi suurenemisele.

See eemaldatakse hemodialüüsi ajal (50% 4-6 tunni jooksul), peritoneaalne dialüüs on vähem efektiivne (25% 48-72 tunni jooksul).

Kasutamisnäited:

Gram-negatiivsete mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused (resistentsed gentamütsiini, sisomütsiini ja kanamütsiini suhtes) või grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide ühendid:

- hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empaee, kopsuvähk);

- kesknärvisüsteemi nakkused (sealhulgas meningiit);

- kõhuõõne (sealhulgas peritoniit) infektsioonid;

- kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit);

- naha ja pehmete kudede pankreased infektsioonid (sealhulgas nakatunud põletused, nakatunud haavandid ja mitmesuguste päritolu jäljed);

- sapiteede infektsioonid;

- luude ja liigeste (sealhulgas osteomüeliidi) infektsioonid;

Annustamine ja manustamine:

Ravimit manustatakse täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele intramuskulaarselt, intravenoosselt (struino 2 minutit või tilgutades) - 5 mg / kg iga 8 tunni järel või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel. Kuseteede bakteriaalsete infektsioonide korral ( komplikatsioon) - 250 mg iga 12 tunni järel; Pärast hemodialüüsi seanssi võib määrata täiendava annuse 3-5 mg / kg.

Täiskasvanute maksimaalne annus on 15 mg / kg päevas, kuid mitte üle 1,5 g päevas. 10 päeva jooksul. Ravi kestus a / sissejuhatuses - 3-7 päeva, a / m - 7-10 päeva.

Enneaegsetele imikutele on esialgne ühekordne annus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Nakatunud põletuste korral võib selle kategooria patsientide tõttu lühemat T1 / 2 (1-1,5 tundi) põhjustada annust 5-7,5 mg / kg iga 4-6 tunni järel.

Ink / in amikatsiin süstitakse tilgutades vajadusel 30-60 minutit, jet.

Manustamiseks (tilguti) iv manustatakse preparaati 200 ml 5% glükoosilahusega (glükoos) või 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Amikatsiini kontsentratsioon lahuses iv manustamiseks ei tohiks ületada 5 mg / ml.

Neerude eritumisfunktsiooni kahjustamise korral on vajalik annuse vähendamine või intervallide suurenemine süstide vahel. Süstide intervalli suurendamise korral (kui QC väärtus on teadmata ja patsiendi seisund on stabiilne), määratakse ravimi manustamise vaheline intervall järgmise valemiga:

intervall (h) = seerumi kreatiniinisisaldus × 9.

Kui seerumi kreatiniinisisaldus on 2 mg / dl, tuleb soovitatud ühekordne annus (7,5 mg / kg) manustada iga 18 tunni järel. Intervalli pikenemisega ei muutu ühekordne annus.

Ühekordse annuse vähendamine muutumatu annustamisskeemi korral on neerupuudulikkusega patsientide esimene annus 7,5 mg / kg. Järgmiste annuste arvutamine toimub vastavalt järgmisele valemile:

Edasine annus (mg), manustatuna iga 12 tunni tagant = CC (ml / min) patsiendi x esialgses annuses (mg) / CC on normaalne (ml / min).

Rakenduse funktsioonid:

Enne kasutamist määratakse isoleeritud patogeenide tundlikkus, kasutades 30 μg amikatsiini sisaldavaid plaate. Kui läbimõõt on vaba 17 mm ja enam kasvupiirkonnast, peetakse mikroorganismi tundlikuks, 15-16 mm on mõõdukalt tundlik, stabiilne on vähem kui 14 mm.

Amikatsiini kontsentratsioon plasmas ei tohiks ületada 25 μg / ml (terapeutiline kontsentratsioon on 15-25 μg / ml).

Ravi ajal on vajalik vähemalt kord nädalas jälgida neerude funktsiooni, kuulmisnärvi ja vestibulaarseadme funktsiooni.

Tõenäosus nefrotoskilise oli suurem patsientide neerutalitluse häirega, samuti suurtes annustes ja pikka aega (sellesse kategooriasse patsiendid vajada igapäevaselt jälgida neerufunktsiooni).

Ebarahuldavate audiomeetriliste testide korral vähendatakse ravimi annust või lõpetatakse.

Kuseteede infektsioossete ja põletikuliste haigustega patsientidel soovitatakse võtta piisava diureesiga suurema koguse vedelikku.

Positiivse kliinilise dünaamika puudumisel peaks olema teadlik resistentsete mikroorganismide tekkimise võimalusest. Sellistel juhtudel on vajalik ravi katkestamine ja asjakohase ravi algatamine.

Naatriumis sisalduvas preparaadis sisalduv disulfiit võib põhjustada allergiliste tüsistuste tekkimist patsientidel (kuni anafülaktiliste reaktsioonide tekkeni), eriti allergilise anamneesiga patsientidel.

Kõrvaltoimed:

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, maksafunktsiooni (kõrgendatud maksa transaminaaside, hüperbili).

On osa kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, uimasus, neurotoksiliste mõjude (lihaste tõmblemine, tuimus, surin, krambid), nõrgenenud närvi transmission (hingamise lakkamine).

Alates meeli: ototoksilisusest (kuulmine vähenemine, vestibulaarfunktsiooni labürindi ja häired, kurtus pöördumatu), mürgiste mõju vestibulaarfunktsiooni aparaadi (discoordination liigutused, pearinglus, iiveldus, oksendamine).

Kuseteede osa: nefrotoksilisus - neerufunktsiooni kahjustus (oliguuria, proteinuuria, mikrohematuuria).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, naha punetus, palavik, angioödeem.

Kohalikud reaktsioonid: valulikkus süstekohas, dermatiit, flebiit ja periflebiit (koos / sissejuhatusega).

Koostoime teiste ravimitega:

Sünergistlikult suhtlemist Karbenitsilliini, bensüülpenitsilliinnaatrium, tsefalosporiinid (raskekujulise kroonilise neerupuudulikkusega kombineerituna beetalaktaamidele võivad vähendada aminoglükosiidide).

Nalidiksiinhape, polümüksiin B, tsisplatiin ja vankomütsiin suurendavad oto- ja nefrotoksilisuse tekkimise ohtu.

Diureetikumid (eriti furosemiid), tsefalosporiinid, penitsilliinid, sulfoonamiidide ja mittesteroidsete põletikuvastaste konkureerivad aktiivsest sekretsioonist tuubulites nefronite, plokk elimination aminoglükosiidide suurendada nende kontsentratsiooni vereseerumis, tugevdav Nefrotoksilise ja neurotoksilisust.

Amikatsiin suurendab kurarepodobnyh ravimite lihaste lõõgastavat toimet.

Kui kohaldatakse samaaegselt amikatsiin metoksüfluraani, polümüksiinid parenteraalse manustamise kapreomütsiin ja teisi ravimeid, mis blokeerivad neuromuskulaarse transmissiooni (halogeenitud süsivesinikud - vahendit mille inhalatsiooni anesteetikumi opioidanalgeetikumid), vereülekande suures koguses verd tsitraadile säilitusained suurendavad riski hingamispeetus.

Indometatsiini parenteraalne manustamine suurendab aminoglükosiidide toksilist toimet (T1 / 2 suurenemine ja kliirensi vähenemine).

Amikatsiin vähendab myasteniivsete ravimite tõhusust.

Farmatseutiliselt kokkusobiv penitsilliinid, hepariin, tsefalosporiinid, kapreomütsiin, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiidi, erütromütsiin, nitrofurantoin'i vitamiini B ja C, kaaliumkloriid.

Vastunäidustused:

- ülitundlikkus ravimi suhtes;

- Ülitundlikkus teiste aminoglükosiidide suhtes anamneesis.

Kasutusele tuleb kasutada ravimi raskekujuline, parkinsonism, botulism (aminoglükosiidide võib põhjustada häireid neuromuskulaarse ülekande tulemusena edasist nõrgenemist skeletilihaste), dehüdratsioon, neerupuudulikkus, vastsündinuperioodil, enneaegsete vastsündinute eakatel patsientidel ajal imetamine.

Ravimi AMIKACIN kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal


Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal.

Vitaalsete näidustuste olemasolul võib ravimit imetavatele naistele kasutada. Tuleb meeles pidada, et aminoglükosiidid erituvad rinnapiima väikestes kogustes. Seedetraktist imenduvad nad halvasti ja imikutele ei ole seotud tüsistusi.

Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral


Vastunäidustatud kasutamine kroonilise neerupuudulikkuse korral, mis on tõsine asoteemia ja ureemiaga.

Neerukahjustuse funktsiooni rikkumise korral on vajalik annustamisrežiimi korrigeerimine.

Kasutamine eakatel patsientidel


Ettevaatlikult tuleb seda ravimit kasutada eakatel patsientidel.

Kasutamine lastel


Enneaegsetele imikutele on esialgne ühekordne annus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Üleannustamine:

Sümptomid: mürgised - kuulmislangus, ataksia, pearinglus, häired urineerimine, janu, isutus, iiveldus, oksendamine, helina või tunne, millega kõrvus, hingamishäired.

Ravi: neuromuskulaarse ülekande blokeerimise ja selle tagajärgede kõrvaldamiseks - hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi; anticholinesterase ravimid, kaltsiumisoolad, mehaaniline ventilatsioon, muu sümptomaatiline ja toetav ravi.

Säilitamistingimused:

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiva, kaitstuna valguse eest temperatuuril 5-25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Puhkuse tingimused:

Pakkimine:

10 ml mahuga viaalid (1) - papp pakendis.
Pudelid, mille maht on 10 ml (5) - pakendab pappi.
Vialid mahutavusega 10 ml (10) - papp pakend.

Amikatsiin

12. detsembri 2014. aasta kirjeldus

  • Ladina nimi: Amikatsiin
  • ATX-kood: J01GB06
  • Aktiivne koostisosa: amikatsiin (amikatsiin)
  • Tootja: SYNTHESIS, JSC (Venemaa), KRASFARMA, JSC (Venemaa)

Koostis

Üks amikatsiini viaal sisaldab 1000, 500 või 250 mg amikatsiin-sulfaati pulbri kujul.

Lisatavad ained: dinaatriumedetaat, naatriumvesinikfosfaat, vesi.

Üks amikatsiini ampull sisaldab 250 ml amikatsiin-sulfaati 1 ml lahuses.

Amikatsiini vabastamise vorm

Intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks mõeldud pulber on alati valge või valge värvusega, hügroskoopne.

1000, 500 või 250 mg sellist pulbrit 10 ml viaalis; 1, 5, 10 või 50 sellist pudelit paberipakendis.

Lahus (intravenoosne, intramuskulaarne süst) on tavaliselt selge, õled või värvitu.

Tablettide vabanemisvormi ei ole olemas.

Farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne, bakteriostaatiline (sõltuvalt manustatud annusest).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Amikatsiin (ladina amikatsiinis olev retsepti nimi) on poolsünteetiline aminoglükosiid (antibiootikum), mis toimib paljude patogeenide korral. Sellel on bakteritsiidne toime. Tungab kiiresti patogeeni rakuseina, seob kindlalt bakteriraku 30S ribosoomi alaühiku ja inhibeerib valgu biosünteesi.

Seda hääldatakse gramnegatiivsete aeroobsete patogeenide vastu: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Mõõdukalt aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (sealhulgas resistentsed metütsüleenresistentsed tüved), mitmed Streptococcus spp.

Aeroobsed bakterid ei ole amikatsiiniga tundlikud.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub aktiivsus sisse kogu koguses. Tungib läbi kõigi kudede ja histohematogeensete barjääride kaudu. Verevalkude seondumine on kuni 10%. Mitte muutuda. Ekstrakti läbi neerude muutumatu kujul. Poolväärtusaeg läheneb 3 tunnile.

Näidustused amikatsiiniks

Kasutamisnõuded Amikatsiin - nakkus-põletikulise haiguse haigus, mis on põhjustatud gramnegatiivsetest mikroorganismidest (resistentsed gentamütsiini, kanamütsiini või sisomütsiini suhtes) või samaaegselt grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismidega:

  • hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, pleura empaee, bronhiit, kopsuvähk);
  • sepsis;
  • nakkuslik endokardiit;
  • ajuinfektsioonid (sealhulgas meningiit);
  • kuseteede infektsioonid (tsüstiit, püelonefriit, uretriit);
  • kõhuinfektsioonid (sealhulgas peritoniit);
  • pehmete kudede, nahaaluskoe ja pankrease naha (sealhulgas nakatunud haavandid, põletused, lohutuskaotused) infektsioonid;
  • maksa ja sapiteede infektsioonid;
  • liigeste ja luude (sh osteomüeliidi) infektsioonid;
  • nakatunud haavad;
  • postoperatiivsed komplikatsioonid.

Vastunäidustused

Raske neerukahjustus, rasedus, kuulmisnärvi põletik, aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite sensibiliseerimine.

Kõrvaltoimed

  • Allergilised reaktsioonid: palavik, lööve, sügelus, angioödeem.
  • Seedetrakti reaktsioonid: hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiveerumine, iiveldus, oksendamine.
  • Reproduktsioon hematopoeetilistest süsteemidest: leukopeenia, granulotsütopeenia, aneemia, trombotsütopeenia.
  • Närvisüsteemi reaktsioonid: neuromuskulaarse ülekande muutused, unisus, peavalu, kuulmislangus (võib olla kurtus), vestibulaarse aparatuuri häired.
  • Urogenitaarsüsteemi osa: proteinuuria, oliguuria, mikrohematuuria, neerupuudulikkus.

Amikatsiini kasutamise juhised (meetod ja annused)

Amikatsiini süstimise juhised annavad ravimi manustamise intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Suukaudseid tablette ei manustata sellist annustamisvormi.

Enne süstimist on vajalik ravimi tundlikkusele nahakaudne kontroll, kui selle rakendamiseks pole vastunäidustusi.

Kuidas ja mida kasvatada Amikatsiin? Ravimi lahus valmistatakse enne sisestamist, sisestades pudeli sisu 2-3 ml süstelahust. Lahust süstitakse kohe pärast valmistamist.

Täiskasvanute ja laste ühe kuu tavalised annused - 5 mg / kg kolm korda päevas või 7,5 mg / kg kaks korda päevas 10 päeva jooksul.

Täiskasvanute maksimaalne ööpäevane annus on 15 mg / kg, jagatud kaheks süstimiseks. Eriti rasketel juhtudel ja Pseudomonas põhjustatud haiguste korral jagatakse päevane annus kolmeks annuseks. Kogu ravikuuri jooksul manustatud suurim annus ei tohi olla suurem kui 15 grammi.

Uutele vastsündinutele määratakse esmalt 10 mg / kg, seejärel läheb 10 päeva 7,5 mg / kg.

Terapeutiline toime tekib tavaliselt 1-2 päeva pärast, kui pärast 3-5 päeva pärast ravi alustamist ei täheldatud ravimi toimet, see tuleb tühistada ja ravistrateegiat muuta.

Üleannustamine

Sümptomid: ataksia, kuulmise kaotus, pearinglus, janu, urineerimishäired, oksendamine, iiveldus, tinnitus, hingamispuudulikkus.

Ravi: neuro-lihase ülekande häirete leevendamiseks kasutatakse hemodialüüsi; kaltsiumisoolad, anticholinesteraasi ravimid, mehaaniline ventilatsioon ja sümptomaatiline ravi.

Koostoimimine

Nefrotoksiline toime on samaaegsel kasutamisel koos vankomütsiini, amfoteritsiin B, metoksüfluraani, röntgenkontrastainetega, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, enflurane, tsüklosporiin, tsefalotiin, tsisplatiin, polümüksiin.

Ototoksiline toime on samaaegsel kasutamisel koos etakrüünhappe, furosemiidi, tsisplatiiniga.

Koos penitsilliinidega (neerukahjustusega) väheneb antimikroobne toime.

Kombineerides neuromuskulaarsete transmissiooni blokaatorite ja etüüleetriga, suureneb hingamisdepressiooni võimalus.

Amikatsiini ei tohi segada tsefalosporiinide, penitsilliinide, amfoteritsiin B, erütromütsiini, klorotiasiidi, hepariini, tiopentooni, nitrofurantoini, tetratsükliinide, B-grupi vitamiinide, askorbiinhappe ja kaaliumkloriidiga.

Müügitingimused

Lubatud osta ravimit ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

  • Hoida temperatuuril vahemikus 5-25 ° C.
  • Hoida pimedas ja kuivas kohas.
  • Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilivusaeg

Erijuhised

Amikatsiini kasutamine suurtes annustes või eelsoodumusega patsientidel suureneb nefrotoksiliste ja ototoksiliste efektide tekkimise võimalusega.

Amikatsiini analoogid

Analoogid: amikatsiinsulfaat (pulber lahuse valmistamiseks), ambiootiline lahus (süstelahus), Amikacin-Kredofarm (pulber lahuse valmistamiseks), Lorikatsiin (süstelahus), Flexelite (süstelahus).

Kuna aminoglükosiidid tablettidest soolestikus on halvasti imenduvad, ei saada amikatsiini analooge.

Lastele

Alla 6-aastastele lastele määratakse algannus 10 mg / kg, seejärel kaks korda päevas 7,5 mg / kg kohta.

Vastsündinud

Enneaegseid vastsündinutele manustatakse kõigepealt 10 mg / kg, seejärel muudetakse 7,5 mg / kg üks kord ööpäevas; Täiskasvanud vastsündinutele manustatakse ka kõigepealt 10 mg / kg ja seejärel 7,5 mg / kg kaks korda päevas.

Koos alkoholiga

Alkohol ja amikatsiin - pole soovitatav kombinatsioon.

Raseduse ajal (ja imetamine)

Rasedus - ranged vastunäidustused amikatsiini kasutuselevõtmiseks. Kuna amikatsiin eritub väikestes kogustes rinnapiima ja imendub soolest peaaegu, on selle kasutamine lakteerivatel naistel lubatud ranged näidustused.

Arvamused Amikatsin

Amikatsiini ülevaated näitavad enamikul juhtudel ravimi üsna kõrget efektiivsust. Paljud patsiendid on mures tõsiste kõrvaltoimete tekkimise võimaluse pärast ja on ettevaatlikud ravimi kasutamisest, kuigi sellised andmed on üsna haruldased.

Hind Amikatsiin, kust osta

Venemaal on amikatsiini ampullide (250 mg / 20 mg / ml lahus) hind 126-215 rubla, selle ravimi vabastamise hind Ukrainas on 31 grivna. Tuletame meelde, et tablette ei amikatsiini vabanemisvormina.

Amikatsiin 1000 mg poore. d / prig. p-ra d / cc / vm sisestage fl. x50 b (r)

Üksus on laos

Teata registreerimisest?

Amikatsiin 1000 mg poore. d / prig. p-ra d / cc / vm sisestage fl. x50 b (r), kirjeldus:

Vabastav vorm

Pulber veenisiseselt ja intramuskulaarseks manustamiseks

Analoogid vabastamisvormis

Pakendamine

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika
Amikatsiin - poolsünteetiline laia spektriga antibiootikum, bakteritsiidne. Seondudes ribosoomide 30S subühikuga hoiab see ära transpordi kompleksi ja messenger-RNA moodustumise, blokeerib valgusünteesi ja hävitab ka bakterite tsütoplasmaatilisi membraane. Väga aktiivne aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. mõned grampositiivsed mikroorganismid - Staphylococcus spp. (sh need, mis on resistentsed penitsilliini ja mõnede tsefalosporiinide suhtes); mõõdukalt aktiivne Streptococcus spp. Bensüülpenitsilliini samaaegsel määramisel on sünergistlik toime Enterococcus faecalis'e tüvedele. Ei mõjuta anaeroobseid mikroorganisme. Amikatsiin ei kao aktiivsust ensüümide toimel, mis inaktiveerib teisi aminoglükosiide, ja võivad jääda aktiivseks tobramütsiini, gentamütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede suhtes.

Farmakokineetika
Pärast intramuskulaarset süstimist imendub see kiiresti ja täielikult. Intramuskulaarse süstimise maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) 7,5 mg / kg kohta on pärast infusiooni 30 minutit 7,5 mg / kg 38 mg / kg kohta 21 μg / ml. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg (Tcmax) on umbes 1,5 tundi pärast lihasesisest süstimist. Suhtlus plasmavalkudega - 4-11%. Hästi jaotunud ekstratsellulaarse vedeliku (abstsesside sisu, pleura efusioon, astsiit, perikardi, sünoviaal-, lümfi- ja peritoneaalne vedelik); leitud suures kontsentratsioonis uriinis; madalal tasemel sapis, rinnapiim, silma vesine niiskus, bronhide sekretsioon, röga ja tserebrospinaalvedelik (CSF). See tungib hästi kõigisse organismi kudedesse, kus see akumuleerub intratsellulaarselt; suured kontsentratsioonid leitakse hästi verevarustuses elunditesse: kopsud, maks, müokard, põrn ja eriti neerud, kus see koguneb koorega, madalam kontsentratsioon lihastes, rasvkoes ja luudes.

Kui täiskasvanutele manustatakse keskmisi terapeutilisi annuseid (normaalselt), ei satu amikatsiin hemato-entsefaalsete barjääride (BBB) ​​kaudu ja mügarakkude põletikku läbilaskvus suureneb veidi. Uued lapsed saavutavad suurema kontsentratsiooni CSFis kui täiskasvanutel; läbib platsenta - leitakse loote ja amniootilise vedeliku veres. Täiskasvanute jaotusruumala on 0,26 l / kg, lastel - 0,2-0,4 l / kg, vastsündinutele - vähem kui 1 nädala vanustel ja kaaluvatel kaalutistel alla 1500 g - kuni 0,68 l / kg alla 1 nädala vanuse ja kaaluga üle 1500 g - kuni 0,58 l / kg tsüstilise fibroosiga patsientidel - 0,3-0,39 l / kg. Keskmine terapeutiline kontsentratsioon sisestamise ajal / sisse või sisse / mina säilib 10-12 tundi. Ei metaboliseerub.

Täiskasvanute eliminatsiooni poolväärtusaeg (T1 / 2) täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel 5-8 tundi, vanematel lastel 2,5-4 tundi. Lõplik T1 / 2 väärtus on üle 100 tunni (vabanemine rakusisestest depoodidest). Glomerulaarfiltratsiooni kaudu (65-94%) neerud erituvad enamasti muutumatuna. Neerukliirens - 79-100 ml / min. T1 / 2 täiskasvanutel, kellel esineb neerufunktsiooni häire, sõltub sõltuvalt raskusastmest - kuni 100 tundi tsüstilise fibroosiga patsientidel - 1-2 tundi põletustunne ja hüpertermiaga patsientidel, võib T1 / 2 olla lühem, võrreldes keskmiste väärtustega, mis on tingitud suurenenud kliirensist. Hemodialüüsi ajal (50% 4-6 tunni jooksul) eliminatsioon on peritoneaaldialüüs vähem efektiivne (25% 48-72 tunni jooksul).

Analoogid kompositsioonis

Näidustused

Gram-negatiivsete mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused (resistentsed gentamütsiini, sisomütsiini ja kanamütsiini suhtes) või grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide ühendid:

  • hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empaee, kopsuvähk);
  • sepsis
  • septiline endokardiit,
  • kesknärvisüsteemi (KNS) infektsioonid (sealhulgas meningiit);
  • kõhuõõne infektsioonid (sealhulgas peritoniit),
  • kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit);
  • naha ja pehmete kudede pankreased infektsioonid (sealhulgas nakatunud põletikud, nakatunud haavandid ja mitmesuguste päritolu jäljed);
  • sapiteede, luude ja liigeste (sealhulgas osteomüeliidi) infektsioonid;
  • haava infektsioon
  • postoperatiivsed infektsioonid.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus (sh muudes aminoglükosiidides ajaloos)
  • kuulmisnärvi neuritis,
  • asteemia ja ureemia raske krooniline neerupuudulikkus
  • rasedus

Hoolikalt - myasthenia gravis, parkinsonism, botulism (aminoglükosiidid võivad põhjustada neuromuskulaarse ülekande häireid, mis põhjustavad skeletilihaste edasist nõrgenemist), dehüdratsioon, neerupuudulikkus, vastsündinute periood, laste enneaegne hägusus, vananemine, imetamine.

Erijuhised

Enne kasutamist määratakse isoleeritud patogeenide tundlikkus, kasutades 30 μg amikatsiini sisaldavaid plaate. Kui läbimõõt on vaba 17 mm ja enam kasvupiirkonnast, peetakse mikroorganismi tundlikuks, 15-16 mm on mõõdukalt tundlik, stabiilne on vähem kui 14 mm. Amikatsiini kontsentratsioon plasmas ei tohiks ületada 25 μg / ml (terapeutiline kontsentratsioon on 15-25 μg / ml).

Ravi ajal on vajalik vähemalt kord nädalas jälgida neerude funktsiooni, kuulmisnärvi ja vestibulaarseadme funktsiooni. Tõenäosus nefrotoskilise oli suurem patsientide neerutalitluse häirega, samuti suurtes annustes ja pikka aega (sellesse kategooriasse patsiendid vajada igapäevaselt jälgida neerufunktsiooni). Ebarahuldavate audiomeetriliste testide korral vähendatakse ravimi annust või lõpetatakse.

Kuseteede infektsioossete ja põletikuliste haigustega patsientidel soovitatakse võtta suurema koguse vedelikku. Positiivse kliinilise dünaamika puudumisel peaks olema teadlik resistentsete mikroorganismide tekkimise võimalusest. Sellistel juhtudel on vajalik ravi katkestamine ja asjakohase ravi algatamine. Vitaalsete näidustuste olemasolul võib ravimit kasutada lakteerivatel naistel (aminoglükosiidid sisenevad rinnapiima väikestes kogustes, kuid imenduvad seedetraktist halvasti ja neis ei esine komplikatsioone imikutel).

Koostis

Aktiivne koostisosa: amikatsiin sulfaat (amikatsiini järgi) - 1000 mg.

Annustamine ja manustamine

Intramuskulaarselt, intravenoosselt (struino, 2 minutit või tilguti), täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed - 5 mg / kg iga 8 tunni järel või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel; kuseteede bakteriaalsed infektsioonid (mittekomplitseeritud) - 250 mg iga 12 tunni järel; Pärast hemodialüüsi seanssi võib määrata täiendava annuse 3-5 mg / kg.
Maksimaalne annus täiskasvanutele on 15 mg / kg päevas, kuid mitte üle 1,5 g päevas 10 päeva jooksul.
Ravi kestus a / sissejuhatuses - 3-7 päeva, a / m - 7-10 päeva.
Eakatele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Põlemisega patsiendid võivad nendel patsientidel lühemat T1 / 2 (1-1,5 h) tõttu annustada 5-7,5 mg / kg iga 4-6 tunni järel.
Intramuskulaarseks manustamiseks kasutatakse lahust, mis on valmistatud viaali sisu lisamisega 250 mg või 500 mg 2-3 ml süstevees.
Intravenoosne amikatsiin manustatakse tilkhaaval 30-60 minutit, vajadusel jet

Intravenoosseks manustamiseks (vööttuuni) kasutage lahust, mis on valmistatud viaali sisu lisamisega 250 mg või 500 mg 2-3 ml süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% dekstroosilahuses.
Intravenoossel (tilkhaaval) manustamisel lahustatakse viaali sisu 200 ml 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.
Amikatsiini kontsentratsioon lahuses veenisiseseks manustamiseks ei tohiks ületada 5 mg / ml.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osaks: iiveldus, oksendamine, maksatalitluse häire (maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia).

Vere-moodustavate organite külg: aneemia, leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia.

Närvisüsteemi häired: peavalu, uimasus, neurotoksiline toime (lihaste tõmblemine, tuimus, surisemine, epilepsiahoog), neuromuskulaarne ülekandehäire (hingamisteede seiskumine).

Alates meeli: ototoksilisusest (kuulmine vähenemine, vestibulaarfunktsiooni labürindi ja häired, kurtus pöördumatu), mürgiste mõju vestibulaarfunktsiooni aparaadi (discoordination liigutused, pearinglus, iiveldus, oksendamine).

Kuseteede osa: nefrotoksilisus - neerufunktsiooni kahjustus (oliguuria, proteinuuria, mikrohematuuria).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, naha punetus, palavik, angioödeem.

Kohalik: süstekoha valulikkus, dermatiit, flebiit ja periflebiit (intravenoossel manustamisel).

Ravimi koostoime

Farmatseutiliselt kokkusobiv penitsilliinid, hepariin, tsefalosporiinid, kapreomütsiin, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiidi, erütromütsiin, nitrofurantoin'i vitamiini B ja C, kaaliumkloriid. Sünergistlikult suhtlemist Karbenitsilliini, bensüülpenitsilliinnaatrium, tsefalosporiinid (raskekujulise kroonilise neerupuudulikkusega kombineerituna beetalaktaamidele võivad vähendada aminoglükosiidide).

Nalidiksiinhape, polümüksiin B, tsisplatiin ja vankomütsiin suurendavad oto- ja nefrotoksilisuse tekkimise ohtu. Diureetikumid (eriti furosemiid), tsefalosporiinid, penitsilliinid, sulfoonamiidid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid konkureerivad nefroni tubules aktiivse sekretsiooni eest, blokeerivad aminoglükosiidide eliminatsiooni, suurendavad seerumi kontsentratsiooni, suurendavad nefro-ja neurotoksilisust. Tugevdab kurarepodobny ravimite lihaste lõõgastavat toimet.

Metoksüfluraani, polümüksiinid parenteraalse manustamise kapreomütsiin ja teisi ravimeid, mis blokeerivad neuromuskulaarse transmissiooni (halogeenitud süsivesinikud ettevalmistused inhalatsioonanesteesia opioidanalgeetikumid), vereülekande suures koguses verd tsitraadile säilitusained suurendavad riski hingamispeetus. Indometatsiini parenteraalne manustamine suurendab aminoglükosiidide toksilise toime tekkimise riski (pikenenud poolväärtusaeg ja kliirensi vähenemine). Vähendab myasthenivastaste ravimite mõju.

Amikatsiin 1000: kasutusjuhised

Amikatsiin-1000 on aminoglükosiidide rühma kuuluv antibakteriaalne ravim. Ravimi kasutamist võib ette kirjutada ainult arst. Enesekaitse võib kahjustada, põhjustada tervise halvenemist. Lisaks võib inimene olla paremini sobiv analoog.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Ravimi rahvusvaheline litsentseerimatu nimi on Amikatsiin.

Amikatsiin-1000 on aminoglükosiidide rühma kuuluv antibakteriaalne ravim.

Valmistamiskood on J01GB06.

Vabastamise vormid ja koostis

Ravim on valmistatud valge pulbri kujul, millest peate valmistama lahuse intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Toimeaine on amikatsiin-sulfaat, mille 1 pudelis võib olla 1000 mg, 500 mg või 250 mg. Komplekti kuuluvad ka abiained: vesi, dinaatriumedetaat, naatriumfosfaat.

Farmakoloogiline toime

Ravim on lai antibiootikum. Ravimil on antibakteriaalne toime, see hävitab tsefalosporiinidele resistentsete bakterite tüüpe, hävitab nende tsütoplasmaatilisi membraane. Kui bensüülpenitsilliini süstitakse koos süstimisega, on mõnede tüvede puhul sünergistlik toime. Ravim ei mõjuta anaeroobseid mikroorganisme.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub ravim u 100%. Tungib teistesse kudedesse. Kuni 10% on seotud vere proteiinidega. Transformatsioone kehas ei esine. Neerud erituvad umbes 3 tunni jooksul muutumatuna. Amikatsiini kontsentratsioon vereplasmas muutub maksimaalselt 1,5 tundi pärast süstimist. Neerukliirens - 79-100 ml / min.

Amikatsiin: kasutusjuhised

Amikatsiin on antibakteriaalne ravim. Selle ravimi peamine toimeaine (amikatsiin-sulfaat) kuulub antibiootikumide gruppi - aminoglükosiidid. Amikatsiin on aktiivne enamiku bakterite suhtes, mis põhjustavad nakkushaigusi.

Vabasta vorm ja koostis

Amikatsiin on saadaval 4 ml ampulli süstelahuse kujul ja viaalis oleva lahuse valmistamiseks mõeldud pulber. Ampullid on pakendatud mullpakendisse, mis sisaldab 5 või 10 ampulli lahust. Ühes pappkarbis võib olla 1 või 2 blisterit vastava arvu ampullidega (5 ja 10 tk).

Lahuse valmistamise pulber on saadaval viaalides. Üks pappkarp võib sisaldada 1, 5 või 10 pudelit.

Ravimi peamine toimeaine on amikatsiin-sulfaat. Selle kogus on 250 mg 1 ml lahuses. Siia kuuluvad ka abiained:

  • Süstevesi.
  • Lahjendatud väävelhape.
  • Naatriumdisulfit.
  • Süstevesi.

Amikatsiin-sulfaadi viaalis võib olla mitu annust - 250, 500 ja 1000 mg. Karbis pakendis on erinev kogus ampullid või viaalid, mis võimaldavad ravimit mugavalt kasutada sõltuvalt ettenähtud ravikuurist ja annusest.

Farmakoloogiline toime

Amikatsiin on 3. põlvkonna aminoglükosiidi rühma farmakoloogiline antibiootikum. Sellel on bakteriostaatiline toime (tapab bakteriraku) paljude erinevate bakterite vastu. Bakteriraku hävitamine tekib 30S ribosoomi alaühiku seondumise tõttu ja häirib valkude molekulide replikatsiooni, mis põhjustab bakteriraku surma. Amikatsiin on aktiivne selliste bakterite rühmade vastu:

  • Gram-negatiivsed bakterid (Gram värvunud roosa) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Gram-positiivsed bakterid (graan värvitud lilla) - Staphylococcus spp. ja mõned Streptococcus pneumoniae tüved.

Ravimil puudub bakteritsiidne toime anaeroobsetele mikroorganismidele (bakterid, mis võivad kasvada ja paljuneda ainult hapniku puudumisel). Amikatsiin on efektiivne resistentsete bakterite vastu teiste antibiootikumide vastu (penitsilliiniresistentsed mikroorganismide tüved).

Pärast intramuskulaarset manustamist imendub toimeaine kiiresti verdesse ja levib organismis (10-15 minuti jooksul). Tungib vabalt vere-aju barjääri, platsenta (siseneb loote kehasse raseduse ajal), suunab rinnapiima. Amikatsiinsulfaat eritub organismist muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (aeg, mille jooksul pool toimeaine üldkontsentratsioonist eritub organismist) on 3 tundi.

Kasutamisnäited

Amikatsiini peamised näited on gramnegatiivsete bakterite põhjustatud rasked nakkushaigused (eriti kui neil on resistentsus teiste antibiootikumide suhtes). Need haigused hõlmavad järgmist:

  • Infektsioossed protsessid hingamisteede organites - kopsupõletik (kopsupõletik), bakteriaalne bronhiit, kopsude abstsess (kopsukoes põrnaga täidetud piiratud õõnsuse moodustumine), pleura empüeem (pleuraõõne kogunemine).
  • Sepsis on nakkushaigus, mille aktiivsuse kasvu ja reproduktsiooniga kaasneb veres patogeensete bakterite esinemine.
  • Bakteriaalne endokardiit on südame sisemise voodri (endokardia) nakkushaigus (sageli ruttu).
  • Aju infektsioon - entsefaliit, meningoencephalitis, meningiit.
  • Patoloogiline bakteriaalne protsess kõhuorganites, sealhulgas peritoniit.
  • Naha, nahaaluskoe ja pehmete kudede infektsioonid - abstsessid, flegmonid, gangeneesprotsessid, nekroosiga säldud, põletused.
  • Maksa ja sapiteede patoloogia - maksa, kiudainete, koletsüstiidi, sapipõie emüema.
  • Kuseteede ja reproduktiivsüsteemi nakkusprotsessid - püelonefriit, uretriit, tsüstiit, millel esineb sageli pankreas tüsistusi.
  • Haavad ja postoperatiivsed nakkuslikud komplikatsioonid.
  • Luude infektsioonid (osteomüeliit) ja liigesed (luuüdi artriit).

Enne amikatsiini kasutamist on soovitatav määrata patogeeni tundlikkus antibiootikumide laboratooriumile.

Vastunäidustused

Amikatsiini kasutamine on sellistel juhtudel vastunäidustatud:

  • Allergilised reaktsioonid, individuaalne talumatus amikatsiinsulfaadi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
  • Sisemise kõrva haigused, millega kaasneb kuulmisnärvi põletik - sel juhul võib amikatsiin-sulfaat põhjustada mürgiste närvikahjustuste tekkimist kuulmise halvenemise või kadumisega.
  • Maksa või neerude raske patoloogia, millega kaasneb nende funktsionaalne puudulikkus.
  • Rasedus igal ajal.

Enne amikatsiini kasutamist tehakse vastunäidustuste olemasolu kindlaksmääramine.

Annustamine ja manustamine

Amikatsiin on ravimi parenteraalne vorm. Seda manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Pulber lahustatakse enne süstimist 2-3 ml süstevees. Süstimine viiakse läbi vastavalt antiseptilise asepsi reeglitele, et vältida süstekoha nakatumist. Ravimi annus määratakse infektsiooni tüübist, selle paiknemisest kehas ja ravitava raskusastmest. Täiskasvanutele ja lastele ühe kuu vanuseks standarddoosiks on 5 mg / kg kehamassi kohta, mida manustatakse 3 korda päevas. Samuti on võimalik manustada 7,5 mg / kg kehamassi 2 korda päevas (päevane annus 15 mg). Ravi kestus on keskmiselt 10 päeva. Ravimi pealkirjas olev annus ei tohi ületada 15 g.

Kõrvaltoimed

Ravimi amikatsiinsulfaat või ravimi abiained pärast selle sisenemist kehasse võivad põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid:

  • Allergilised reaktsioonid - raskus võib olla erinev: naha lööve ja sügelus anafülaktiliseks šokiks (mitmete organite rikete areng koos süsteemse arteriaalse rõhu langusega). Samuti võib allergilise reaktsiooni võimalus olla urtikaaria (naha lööve ja kerge naha turse, mis sarnaneb nõges), angioödeem (lokaalne lokaalne naha ja nahaaluse kudede turse peamiselt näol või suguelunditel).
  • Seedetrakti kõrvaltoimed - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres (ALAT, AST), mis näitab hepatotsüütide (maksarakkude) hävimist, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemist veres, iiveldust ja oksendamist.
  • Hematopoeetilise süsteemi negatiivsed reaktsioonid - leukopeenia (leukotsüütide arvu vähenemine), aneemia (hemoglobiini taseme langus ja punaste vereliblede arvu vähenemine), trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine).
  • Kuseteede muutused - albumiinuria (valgu esinemine uriinis), mikrohematuuria (vere väike kogus uriinis), neerupuudulikkuse areng.

Ühe kõrvaltoime tekkimine nõuab ravimi kasutamise katkestamist ja sümptomaatilist ravi.

Üleannustamine

Amikatsiini kasutuselevõtmisega lubatud annuse ületamine võib põhjustada organismis selliste patoloogiliste reaktsioonide tekkimist:

  • Ataksia on koordineerimise puudumine, mis avaldub käigu muutumisel (stardimas kõnnak).
  • Tinnitus, täieliku kaotuse täieliku kahanemise kuulamine.
  • Raske pearinglus.
  • Kuseteede häired.
  • Jõud, iiveldus ja oksendamine.
  • Hingamispuudulikkus, õhupuudus.

Üleannustamise ravi viiakse läbi intensiivravi üksuse tingimustes. Amikatsiini kiire eemaldamiseks organismist viiakse läbi hemodialüüsi (riistvaralise vere puhastamine) ja sümptomaatilist ravi.

Erijuhised

Ravimi kasutamine on võimalik ainult arsti otstarbel ja järelevalve all, kusjuures erijuhised peavad olema kohustuslikud:

  • Uute laste ja alla 1 kuu vanuste laste puhul manustatakse ravimit ainult ranged meditsiinilised põhjused 10 mg / kg kehamassi kohta, mis jaguneb 10 päevaks.
  • Terapeutilise toime puudumisel 48... 72 tunni pärast ravi alustamist on vaja otsustada, kas asendada antibiootikum või nakkusliku patoloogia ravimise taktikad.
  • Teiste ravimitega Amikatsiinit kasutatakse väga ettevaatlikult, jälgides pidevalt maksa, neerude ja kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust.
  • Amikatsiini kasutatakse müasteenia (lihaste nõrkus) ja parkinsonismiga inimestel äärmise ettevaatusega.

Apteegis on amikatsiin saadaval ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Amikatsiinil on säilivusaeg 3 aastat. Hoidke seda pimedas, kuiva jahedas kohas lastele kättesaamatus kohas. Õhutemperatuur - mitte rohkem kui + 25 ° C.

Amikatsiini analoogid

Ravimid, milles toimeaine on amikatsiin-sulfaat, on ambiootiline, Lorikatsiin, Fleksit.

Hinnad Amikatsiin

Amikatsiini pulber 500 mg süstimiseks, 1 tk. - 15 rubla eest.

Amikatsiini lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 250 mg / ml, 20 tk. - 300 rubla eest.